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CINÉTIQUE ENZYMATIQUE
Références
C. DEBRU - 1991 - Victor HENRI, dans Dictionary of Scientific Biography Supplement II,
vol. 1 : 410-413
C. DEBRU - La photosynthèse : Victor HENRI, Otto WARBURG, Réné WURMSER
J. DUCHESNE - 1967 - dans Liber Memorialis de l’Université de Liège, tome II : 471-478
3.1.5. La notion de site actif et le mécanisme d’action des enzymes
Les progrès réalisés au début du XX
e siècle dans la connaissance de la nature et de
la structure des protéines, ont progressivement conduit au développement de la
notion de site actif. La première représentation d’un substrat se fixant à la surface
d’un enzyme a été proposée par E.F. ARMSTRONG en 1904 pour expliquer la stéréospécificité des enzymes (figure 3.4). Aujourd’hui, on définit le site actif comme la
région particulière de l’enzyme au sein de laquelle se déroule la réaction enzymatique proprement dite. De manière générale, le site actif a une taille restreinte
par rapport à la taille globale de la protéine, il est défini dans les trois dimensions et
est souvent localisé dans une crevasse caractérisée par un micro-environnement
spécifique. C’est l’arrangement des atomes constituant le site actif qui va déterminer
la spécificité d’action de l’enzyme et la sélection précise du substrat, la molécul de
substrat devant s’adapter à la forme et aux propriétés de fixation de ce site actif.
a
b
H
HH O
OH
OH
RO
OH
H
HH
H
H
O
a - Reproduction de la première représentation schématique d’un substrat dans
son site actif due à E.F. ARMSTRONG (1904)
A cette époque, le glucose était représenté
sous la forme d’un cycle à 5 pièces et la
structure de l’enzyme dont la nature n’était
pas établie était matérialisée par un trait
gras. Malgré sa simplicité, cette représentation mettait déjà en évidence le contact
intime existant entre l’enzyme et le substrat.
b - Représentation moderne du site actif de la chymotrypsine (code pdb : 1GG6)
occupé par un inhibiteur à l’aide du logiciel VMD (HUMPHREY, DALKE et SCHULTEN, 1996)
L’enzyme est représenté sous la forme d’une surface. Les parties ombrées indiquent les
résidus essentiels directement impliqués dans la catalyse chimique ou dans la fixation de
l’inhibiteur. L’inhibiteur est représenté de manière simplifiée (Image préparée par H. VALADIE).
3.4 - Représentation du site actif des enzymes
La représentation de la structure du site actif des enzymes a évolué avec les progrès
réalisés à la fois dans la détermination expérimentale de la structure des protéines et
dans le développement des logiciels de visualisation de ces structures.
CINÉTIQUE ENZYMATIQUE
Références
C. DEBRU - 1991 - Victor HENRI, dans Dictionary of Scientific Biography Supplement II,
vol. 1 : 410-413
C. DEBRU - La photosynthèse : Victor HENRI, Otto WARBURG, Réné WURMSER
J. DUCHESNE - 1967 - dans Liber Memorialis de l’Université de Liège, tome II : 471-478
3.1.5. La notion de site actif et le mécanisme d’action des enzymes
Les progrès réalisés au début du XX
e siècle dans la connaissance de la nature et de
la structure des protéines, ont progressivement conduit au développement de la
notion de site actif. La première représentation d’un substrat se fixant à la surface
d’un enzyme a été proposée par E.F. ARMSTRONG en 1904 pour expliquer la stéréospécificité des enzymes (figure 3.4). Aujourd’hui, on définit le site actif comme la
région particulière de l’enzyme au sein de laquelle se déroule la réaction enzymatique proprement dite. De manière générale, le site actif a une taille restreinte
par rapport à la taille globale de la protéine, il est défini dans les trois dimensions et
est souvent localisé dans une crevasse caractérisée par un micro-environnement
spécifique. C’est l’arrangement des atomes constituant le site actif qui va déterminer
la spécificité d’action de l’enzyme et la sélection précise du substrat, la molécul de
substrat devant s’adapter à la forme et aux propriétés de fixation de ce site actif.
a
b
H
HH O
OH
OH
RO
OH
H
HH
H
H
O
a - Reproduction de la première représentation schématique d’un substrat dans
son site actif due à E.F. ARMSTRONG (1904)
A cette époque, le glucose était représenté
sous la forme d’un cycle à 5 pièces et la
structure de l’enzyme dont la nature n’était
pas établie était matérialisée par un trait
gras. Malgré sa simplicité, cette représentation mettait déjà en évidence le contact
intime existant entre l’enzyme et le substrat.
b - Représentation moderne du site actif de la chymotrypsine (code pdb : 1GG6)
occupé par un inhibiteur à l’aide du logiciel VMD (HUMPHREY, DALKE et SCHULTEN, 1996)
L’enzyme est représenté sous la forme d’une surface. Les parties ombrées indiquent les
résidus essentiels directement impliqués dans la catalyse chimique ou dans la fixation de
l’inhibiteur. L’inhibiteur est représenté de manière simplifiée (Image préparée par H. VALADIE).
3.4 - Représentation du site actif des enzymes
La représentation de la structure du site actif des enzymes a évolué avec les progrès
réalisés à la fois dans la détermination expérimentale de la structure des protéines et
dans le développement des logiciels de visualisation de ces structures.