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CINÉTIQUE ENZYMATIQUE
Les effets des inhibiteurs sur K m
app sont confus ; ils sont le plus facilement
mémorisés en assimilant K m
app à VV
K
app
app
m
app
() et non à un paramètre à part
entière.
Tableau 5.1 - Caractéristiques des inhibitions linéaires
Type d’inhibition
V
app
VK
app
m
app
K m
app
Compétitive
V
VK
IK
m
ic
1 + ([ ]
)
K
I
K
m
ic
1 +
⎛
⎝
⎜
⎞
⎠
⎟
[]
Mixte
V
IK iu
1 + ([ ]
)
VK
IK
m
ic
1 + ([ ]
)
KI K
IK
mi c
iu
1
1
+
+
[
]
([ ]
)
([ ]
)
Non-compétitive pure 3
V
IK iu
1 + ([ ]
)
VK
IK
m
ic
1 + ([ ]
)
K m
Anti-compétitive
V
IK iu
1 + ([ ]
)
V
K m
K
IK
m
iu
1 + ([ ]
)
5.3. PRÉSENTATIONS GRAPHIQUES
DES RÉSULTATS DES INHIBITIONS
Chaque graphique décrit dans le § 3.5 peut être utilisé pour diagnostiquer le type
d’inhibition, puisque chacun fournit une estimation de la valeur apparente des
paramètres cinétiques. Par exemple, si des graphiques de [] Av en fonction de
[] A sont tracés pour différentes concentrations d’inhibiteur I, l’ordonnée à l’origine KV m
app
app
varie avec [] I s’il y a une composante spécifique dans l’inhibition,
alors que la pente 1 V
app
varie avec [] I s’il y a une composante d’inhibition
catalytique. Alternativement, si des représentations linéaires directes de V
app
en
fonction de K m
app sont réalisées pour chaque valeur de [] I , le point d’intersection
commun se déplace dans une direction qui est caractéristique du type d’inhibition :
pour l’inhibition compétitive, le déplacement s’opère vers la droite ; pour l’inhibition
anti-compétitive, le déplacement s’opère vers l’origine des axes ; pour l’inhibition
mixte, le déplacement est intermédiaire entre ces deux extrêmes. Des exemples de
ces différentes possibilités sont présentés schématiquement dans la figure 5.5, et un
exemple de résultats expérimentaux est présenté dans la figure 5.6.
3. Puisque l’inhibition non-compétitive pure est simplement un cas spécial de
l’inhibition mixte dans lequel les deux constantes d’inhibition sont identiques,
K ic = K iu , il n’est pas strictement nécessaire d’utiliser ces deux symboles dans cette
ligne du tableau. Nous l’avons fait, cependant, pour préserver la régularité des
colonnes pour V
app et VK
app
m
app .
CINÉTIQUE ENZYMATIQUE
Les effets des inhibiteurs sur K m
app sont confus ; ils sont le plus facilement
mémorisés en assimilant K m
app à VV
K
app
app
m
app
() et non à un paramètre à part
entière.
Tableau 5.1 - Caractéristiques des inhibitions linéaires
Type d’inhibition
V
app
VK
app
m
app
K m
app
Compétitive
V
VK
IK
m
ic
1 + ([ ]
)
K
I
K
m
ic
1 +
⎛
⎝
⎜
⎞
⎠
⎟
[]
Mixte
V
IK iu
1 + ([ ]
)
VK
IK
m
ic
1 + ([ ]
)
KI K
IK
mi c
iu
1
1
+
+
[
]
([ ]
)
([ ]
)
Non-compétitive pure 3
V
IK iu
1 + ([ ]
)
VK
IK
m
ic
1 + ([ ]
)
K m
Anti-compétitive
V
IK iu
1 + ([ ]
)
V
K m
K
IK
m
iu
1 + ([ ]
)
5.3. PRÉSENTATIONS GRAPHIQUES
DES RÉSULTATS DES INHIBITIONS
Chaque graphique décrit dans le § 3.5 peut être utilisé pour diagnostiquer le type
d’inhibition, puisque chacun fournit une estimation de la valeur apparente des
paramètres cinétiques. Par exemple, si des graphiques de [] Av en fonction de
[] A sont tracés pour différentes concentrations d’inhibiteur I, l’ordonnée à l’origine KV m
app
app
varie avec [] I s’il y a une composante spécifique dans l’inhibition,
alors que la pente 1 V
app
varie avec [] I s’il y a une composante d’inhibition
catalytique. Alternativement, si des représentations linéaires directes de V
app
en
fonction de K m
app sont réalisées pour chaque valeur de [] I , le point d’intersection
commun se déplace dans une direction qui est caractéristique du type d’inhibition :
pour l’inhibition compétitive, le déplacement s’opère vers la droite ; pour l’inhibition
anti-compétitive, le déplacement s’opère vers l’origine des axes ; pour l’inhibition
mixte, le déplacement est intermédiaire entre ces deux extrêmes. Des exemples de
ces différentes possibilités sont présentés schématiquement dans la figure 5.5, et un
exemple de résultats expérimentaux est présenté dans la figure 5.6.
3. Puisque l’inhibition non-compétitive pure est simplement un cas spécial de
l’inhibition mixte dans lequel les deux constantes d’inhibition sont identiques,
K ic = K iu , il n’est pas strictement nécessaire d’utiliser ces deux symboles dans cette
ligne du tableau. Nous l’avons fait, cependant, pour préserver la régularité des
colonnes pour V
app et VK
app
m
app .