5 – INHIBITION ET ACTIVATION DES ENZYMES
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tend vers l’infini ; c’est-à-dire pour lequel [] IK ic est négligeable quelle que soit
la valeur de [] I , et donc pour lequel ce terme disparaît des équations [5.8] à
[5.10]. C’est donc le contraire de l’inhibition compétitive qui représente l’autre cas
limite de l’inhibition mixte où K iu tend vers l’infini.
L’inhibition anti-compétitive est également, du moins en principe, le pendant de l’inhibition compétitive au point de vue du mécanisme réactionnel, puisque les mécanismes
prédits pour ce type d’inhibition impliquent que l’inhibiteur se fixe sur le complexe
enzyme-substrat et non sur l’enzyme libre. Un exemple d’une grande importance
clinique est l’inhibition de la monophosphatase du myo-inositol par l’ion Li
+
. Cet ion
est utilisé pour traiter certains cas de dépression et sa sélectivité pour les cellules
présentant une activité excessive de transduction du signal est consistante avec le
caractère anti-compétitif de l’inhibition (POLLACK et al., 1994). De tels mécanismes ne
sont cependant pas particulièrement communs et l’inhibition anti-compétitive se
rencontre principalement comme un type d’inhibition par le produit qui est commun
dans les réactions impliquant plusieurs substrats et plusieurs produits.
Le Comité de Nomenclature de l’IUB (1982) a choisi d’utiliser le terme uncompetitve
pour dénommer ce type d’inhibition. Néanmoins, comme nous en avons discuté
dans la note [2], ce terme n’a pas de traduction simple en français. La dénomination « anti-compétitive » utilisée ici, marque mieux le fait que ce type d’inhibition
se trouve à l’opposé de l’inhibition compétitive et de nombreux manuels en langue
anglaise, tel que celui de LAIDLER et BUNTING (1973), utilisent également le terme
« anti-compétitif ». Toutefois, l’appellation « inhibition anti-compétitive » n’est
pas aussi fermement établie que son opposée, et il y a de bonnes raisons de l’abandonner au profit du terme inhibition catalytique :
le terme « anti-compétitif » n’est pas utilisé dans le langage courant et en
pratique il est généralement confondu avec le terme « non-compétitif », lui-même
utilisé de diverses manières dans la littérature biochimique ;
l’inhibition anti-compétitive est beaucoup moins courante que l’inhibition compétitive et donc le terme ne peut pas être validé par un usage universel.
5.2.4. Résumé des types d’inhibition linéaire
Les propriétés des différents types d’inhibition linéaire sont résumées dans le
tableau 5.1. Elles sont faciles à mémoriser pour peu que les points suivants soient
pris en compte :
Les deux cas limites sont l’inhibition compétitive (spécifique) et l’inhibition anticompétitive (catalytique) ; l’inhibition non-compétitive pure est simplement un
cas spécial d’inhibition mixte dans lequel les deux constantes d’inhibition K ic et
K iu ont la même valeur.
Les effets des inhibiteurs sur VK
app
m
app et sur V
app
sont simples et réguliers ; si
les grandeurs de ces paramètres sont diminuées par la présence de l’inhibiteur,
elles le sont respectivement par des facteurs 1+ ([ ]
)
IK ic et 1+ ([ ]
)
IK iu .
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tend vers l’infini ; c’est-à-dire pour lequel [] IK ic est négligeable quelle que soit
la valeur de [] I , et donc pour lequel ce terme disparaît des équations [5.8] à
[5.10]. C’est donc le contraire de l’inhibition compétitive qui représente l’autre cas
limite de l’inhibition mixte où K iu tend vers l’infini.
L’inhibition anti-compétitive est également, du moins en principe, le pendant de l’inhibition compétitive au point de vue du mécanisme réactionnel, puisque les mécanismes
prédits pour ce type d’inhibition impliquent que l’inhibiteur se fixe sur le complexe
enzyme-substrat et non sur l’enzyme libre. Un exemple d’une grande importance
clinique est l’inhibition de la monophosphatase du myo-inositol par l’ion Li
+
. Cet ion
est utilisé pour traiter certains cas de dépression et sa sélectivité pour les cellules
présentant une activité excessive de transduction du signal est consistante avec le
caractère anti-compétitif de l’inhibition (POLLACK et al., 1994). De tels mécanismes ne
sont cependant pas particulièrement communs et l’inhibition anti-compétitive se
rencontre principalement comme un type d’inhibition par le produit qui est commun
dans les réactions impliquant plusieurs substrats et plusieurs produits.
Le Comité de Nomenclature de l’IUB (1982) a choisi d’utiliser le terme uncompetitve
pour dénommer ce type d’inhibition. Néanmoins, comme nous en avons discuté
dans la note [2], ce terme n’a pas de traduction simple en français. La dénomination « anti-compétitive » utilisée ici, marque mieux le fait que ce type d’inhibition
se trouve à l’opposé de l’inhibition compétitive et de nombreux manuels en langue
anglaise, tel que celui de LAIDLER et BUNTING (1973), utilisent également le terme
« anti-compétitif ». Toutefois, l’appellation « inhibition anti-compétitive » n’est
pas aussi fermement établie que son opposée, et il y a de bonnes raisons de l’abandonner au profit du terme inhibition catalytique :
le terme « anti-compétitif » n’est pas utilisé dans le langage courant et en
pratique il est généralement confondu avec le terme « non-compétitif », lui-même
utilisé de diverses manières dans la littérature biochimique ;
l’inhibition anti-compétitive est beaucoup moins courante que l’inhibition compétitive et donc le terme ne peut pas être validé par un usage universel.
5.2.4. Résumé des types d’inhibition linéaire
Les propriétés des différents types d’inhibition linéaire sont résumées dans le
tableau 5.1. Elles sont faciles à mémoriser pour peu que les points suivants soient
pris en compte :
Les deux cas limites sont l’inhibition compétitive (spécifique) et l’inhibition anticompétitive (catalytique) ; l’inhibition non-compétitive pure est simplement un
cas spécial d’inhibition mixte dans lequel les deux constantes d’inhibition K ic et
K iu ont la même valeur.
Les effets des inhibiteurs sur VK
app
m
app et sur V
app
sont simples et réguliers ; si
les grandeurs de ces paramètres sont diminuées par la présence de l’inhibiteur,
elles le sont respectivement par des facteurs 1+ ([ ]
)
IK ic et 1+ ([ ]
)
IK iu .