5 – INHIBITION ET ACTIVATION DES ENZYMES
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dans laquelle K' j est la constante de dissociation pour la libération de J à
partir d’un complexe hypothétique EIJ. Si les graphiques de 1 v en
fonction de [] I sont tracés pour plusieurs valeurs de [] J , quelle est la
valeur de l’abscisse correspondant à l’intersection des différentes
courbes ?
Dans l’étude de l’hexokinase D dans laquelle I etait la N-acétylglucosamine,
VANDERCAMMEN et VAN SCHAFTINGEN (1991)ont obtenus des droites parallèles
dans de tels graphiques lorsque J était la glucosamine, et des droites se
croisant sur l’axe des abscisses lorsque J était une protéine régulatrice
spécifique. Qu’impliquent ces résultats au sujet de la valeur de K' j dans ces
cas et au sujet des sites de fixation des trois inhibiteurs ?
5.10- Les tyrosine kinases catalysent la phosphorylation de résidus tyrosine
particuliers dans les protéines. SONGYANG et al. (1995) ont étudiés leur
sélectivité pour des séquences particulières autour du résidu cible au
moyen d’une bibliothèque de peptides Met-Ala-Xaa 4 -Ala-Lys 3 , dans
laquelle Xaa représente n’importe quel acide aminé à l’exception de Trp,
Cys et Tyr. En considérant que les peptides dans la bibliothèque ont une
masse moléculaire moyenne de 1,6 kDa et un échantillon de 1 mg dans
un volume de 300 μL, calculer
a - le nombre de types différents de peptide contenu dans l’échantillon ;
b - le nombre moyen de molécules contenu dans celui-ci ;
c - la concentration moyenne de chacun.
En comparant cette concentration avec une valeur « typique » de K m de
5 μM pour une tyrosine kinase agissant sur un bon substrat, discuter si
l’expérience fournit une indication utile sur la spécificité des enzymes.