Fiche 71 • Prostaglandines, thromboxanes, leucotriènes
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Cys
Cys
Gly
Glu
6
14
20
12
10
8
5
1
6
14
20
12
10
8
5
1
LTE 4
LTC 4
5. RÔLES BIOLOGIQUES
Les prostaglandines, thromboxanes et leucotriènes sont des molécules régulatrices qui
ont des activités physiologiques et pharmacologiques importantes.
Elles exercent une action autocrine, action dans la cellule productrice, et une action au
voisinage immédiat de leur lieu de synthèse dans différents tissus. Elles sont considérées
comme des hormones locales utilisant des récepteurs liés à des protéines G (Fiche 37)
pour déclencher leurs effets biochimiques. Ces molécules ont une action à très faible
concentration, à faible distance et à demi-vie courte. Elles sont rapidement dégradées.
Elles agissent essentiellement sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches,
dans l’utérus et sur les plaquettes sanguines.
Les TX libérées par les plaquettes sanguines causent la vasoconstriction et l’agrégation
des plaquettes, les PGI 2 produites par la paroi des vaisseaux sanguins inhibent l’agrégation, elles ont donc des effets antagonistes. PGI 3 est un puissant anti-agrégation et TX 3
a un faible pouvoir agrégatif.
Dans les vaisseaux sanguins, PGE 2 , PGD 2 sont vasodilatateurs mais PGI 2 est vingt fois
plus actif et TXA 2 a une action inverse (vasoconstricteur).
Dans les bronches PGE 2 et PGI 2 sont bronco-dilatateurs et TXA 2 , PGF 2, LTC 4
constricteurs.
Les PG contribuent à l’induction du travail de l’accouchement ainsi PGE 2 provoque les
contractions utérines mais relaxe l’utérus vide.
Un mélange de leucotriènes C 4 , D 4 , E 4 forme la substance SRS-A (Slow Reacting Substance of Anaphylaxis) qui est un puissant bronchoconstricteur. Ces leucotriènes, avec la
LTB 4, augmentent la perméabilité vasculaire et interviennent dans la défense de l’organisme en attirant et en activant les leucocytes dans les sites inflammatoires.
6. RÉSUMÉ DE LA BIOSYNTHÈSE ET DES ACTIONS BIOLOGIQUES
L’acide arachidonique (AA) subit soit l’action des cyclo-oxygénases (isoformes COX-1
et COX-2) pour donner les prostaglandines du goupe 2 et les thromboxanes, soit l’action
des lipo-oxygénases (essentiellement l’isoforme 5-LOX) pour donner les leucotriènes :
9782100724185-Livre.indb 172
20/05/15 19:12
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5. RÔLES BIOLOGIQUES
Les prostaglandines, thromboxanes et leucotriènes sont des molécules régulatrices qui
ont des activités physiologiques et pharmacologiques importantes.
Elles exercent une action autocrine, action dans la cellule productrice, et une action au
voisinage immédiat de leur lieu de synthèse dans différents tissus. Elles sont considérées
comme des hormones locales utilisant des récepteurs liés à des protéines G (Fiche 37)
pour déclencher leurs effets biochimiques. Ces molécules ont une action à très faible
concentration, à faible distance et à demi-vie courte. Elles sont rapidement dégradées.
Elles agissent essentiellement sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches,
dans l’utérus et sur les plaquettes sanguines.
Les TX libérées par les plaquettes sanguines causent la vasoconstriction et l’agrégation
des plaquettes, les PGI 2 produites par la paroi des vaisseaux sanguins inhibent l’agrégation, elles ont donc des effets antagonistes. PGI 3 est un puissant anti-agrégation et TX 3
a un faible pouvoir agrégatif.
Dans les vaisseaux sanguins, PGE 2 , PGD 2 sont vasodilatateurs mais PGI 2 est vingt fois
plus actif et TXA 2 a une action inverse (vasoconstricteur).
Dans les bronches PGE 2 et PGI 2 sont bronco-dilatateurs et TXA 2 , PGF 2, LTC 4
constricteurs.
Les PG contribuent à l’induction du travail de l’accouchement ainsi PGE 2 provoque les
contractions utérines mais relaxe l’utérus vide.
Un mélange de leucotriènes C 4 , D 4 , E 4 forme la substance SRS-A (Slow Reacting Substance of Anaphylaxis) qui est un puissant bronchoconstricteur. Ces leucotriènes, avec la
LTB 4, augmentent la perméabilité vasculaire et interviennent dans la défense de l’organisme en attirant et en activant les leucocytes dans les sites inflammatoires.
6. RÉSUMÉ DE LA BIOSYNTHÈSE ET DES ACTIONS BIOLOGIQUES
L’acide arachidonique (AA) subit soit l’action des cyclo-oxygénases (isoformes COX-1
et COX-2) pour donner les prostaglandines du goupe 2 et les thromboxanes, soit l’action
des lipo-oxygénases (essentiellement l’isoforme 5-LOX) pour donner les leucotriènes :
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