Généralités
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Les céphalosporinases
Le plus souvent d'origine chromosomique, elles ne sont produites qu'en présence d'inducteurs
qui sont presque toujours des B-lactamines. Les inhibiteurs de B-lactamases n'inhibent pas ces
enzymes. Ces enzymes peuvent être produites à bas niveau par les souches sauvages :
céphalosporinase de bas niveau ou réprimée. Une mutation sur les gènes régulateurs aboutit à
une hyperproduction de ces enzymes : céphalosporinase de haut niveau ou déréprimée. De
plus, des céphalosporinases plasmidiques ont été décrites chez plusieurs espèces
I.2.4. Les quinolones
Les quinolones et fluoroquinolones forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui
comprend les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès
l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes
aboutissant au dépôt de plus de 10000 brevets. L'ajout de l'atome de fluor dans les années
1970 a permis d'augmenter fortement la pénétration des molécules quinolones dans les
cellules et fut la naissance des fluoroquinolones, qui sont capables de lutter contre une grande
variété de germes chez l'homme et l'animal (Cavallo et al, 2004).
Les quinolones sont un groupe d’antibiotiques de synthèse (figure7) utilisés dans le traitement
de diverses infections bactériennes en particulier dans l'aquaculture, Les quinolones sont
particulièrement actifs contre les bactéries à Gram négatives et ils ont été recommandées pour
le traitement des voies urinaires et des infections entériques chez l'homme (Dulopot, 1989;
Norrby, 1989).
Les quinolones sont habituellement classées en première, deuxième, troisième et quatrième
génération. Les molécules de la deuxième à la quatrième génération intègrent au moins un
atome de fluor dans leur structure et prennent le nom de fluor quinolones. (Cavalloet al,
2004). Ils possèdent une meilleure pénétration sérique et tissulaire. Leur spectre d’activité,
initialement limité aux bactéries à Gram négatif aérobies, s’est étendu successivement aux bactéries
à Gram positif et aux anaérobies.
Les quinolones de la première génération incluent l’acide nalidixique et d’autres molécules
apparentées. Elles sont actives contre les bactéries à
1ère génération
Gram négatif (mais pas le genre
Pseudomonas). Leur taux sérique et leur diffusion tissulaire sont faibles
La norfloxacine est la première molécule de la seconde génération. Elle dérive de l’acide
nalidixique par l’introduction d’un atome de fluor en position C6 et d’un groupe
2ème génération
pipérazine en
position C7. Le fluor est caractéristique des fluoroquinolones, la pipérazine augmente
l’activité antibactérienne de la molécule. La ciprofloxacine est dérivée à son tour de la
norfloxacine par l’introduction d’un groupe cyclopropyl en position N1 qui améliore sa
biodisponibilité.
Le spectre d’action est élargi par rapport à la première génération, il couvre désormais le
genre Pseudomonas, les germes à Gram positif dont Staphylococcus aureus et certains
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Les céphalosporinases
Le plus souvent d'origine chromosomique, elles ne sont produites qu'en présence d'inducteurs
qui sont presque toujours des B-lactamines. Les inhibiteurs de B-lactamases n'inhibent pas ces
enzymes. Ces enzymes peuvent être produites à bas niveau par les souches sauvages :
céphalosporinase de bas niveau ou réprimée. Une mutation sur les gènes régulateurs aboutit à
une hyperproduction de ces enzymes : céphalosporinase de haut niveau ou déréprimée. De
plus, des céphalosporinases plasmidiques ont été décrites chez plusieurs espèces
I.2.4. Les quinolones
Les quinolones et fluoroquinolones forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui
comprend les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès
l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes
aboutissant au dépôt de plus de 10000 brevets. L'ajout de l'atome de fluor dans les années
1970 a permis d'augmenter fortement la pénétration des molécules quinolones dans les
cellules et fut la naissance des fluoroquinolones, qui sont capables de lutter contre une grande
variété de germes chez l'homme et l'animal (Cavallo et al, 2004).
Les quinolones sont un groupe d’antibiotiques de synthèse (figure7) utilisés dans le traitement
de diverses infections bactériennes en particulier dans l'aquaculture, Les quinolones sont
particulièrement actifs contre les bactéries à Gram négatives et ils ont été recommandées pour
le traitement des voies urinaires et des infections entériques chez l'homme (Dulopot, 1989;
Norrby, 1989).
Les quinolones sont habituellement classées en première, deuxième, troisième et quatrième
génération. Les molécules de la deuxième à la quatrième génération intègrent au moins un
atome de fluor dans leur structure et prennent le nom de fluor quinolones. (Cavalloet al,
2004). Ils possèdent une meilleure pénétration sérique et tissulaire. Leur spectre d’activité,
initialement limité aux bactéries à Gram négatif aérobies, s’est étendu successivement aux bactéries
à Gram positif et aux anaérobies.
Les quinolones de la première génération incluent l’acide nalidixique et d’autres molécules
apparentées. Elles sont actives contre les bactéries à
1ère génération
Gram négatif (mais pas le genre
Pseudomonas). Leur taux sérique et leur diffusion tissulaire sont faibles
La norfloxacine est la première molécule de la seconde génération. Elle dérive de l’acide
nalidixique par l’introduction d’un atome de fluor en position C6 et d’un groupe
2ème génération
pipérazine en
position C7. Le fluor est caractéristique des fluoroquinolones, la pipérazine augmente
l’activité antibactérienne de la molécule. La ciprofloxacine est dérivée à son tour de la
norfloxacine par l’introduction d’un groupe cyclopropyl en position N1 qui améliore sa
biodisponibilité.
Le spectre d’action est élargi par rapport à la première génération, il couvre désormais le
genre Pseudomonas, les germes à Gram positif dont Staphylococcus aureus et certains