2.5 Nomenclature des composés organiques
L’histoire de la nomenclature remonte à des temps anciens, plus d’un siècle avant même
l’élaboration de la première molécule organique. À cette époque, les scienti?ques ne
disposaient d’aucune règle claire pour nommer les molécules. Ainsi, plusieurs noms
devenaient disponibles pour décrire une même substance. À titre d’exemple, l’oxygène moléculaire portait des noms aussi variés qu’ « air vital », « air déphlogistiqué » ou
encore « air de feu ». Des noms certes amusants de nos jours, mais qui devenaient un
problème pour les scienti?ques de l’époque, ne parlant plus le même langage. Antoine
Laurent de Lavoisier (1743-1794), le père de la chimie moderne, a été le premier à
décréter l’urgence d’établir des règles de nomenclature. Suivant ses recommandations,
CHRONIQUES D’UNE MOLÉCULE
Conception d’un nouveau médicament : la recherche chimique du pharmacophore
et l’importance des groupements fonctionnels
Par Élise Rioux, chercheure en chimie médicinale
Les compagnies pharmaceutiques qui se lancent dans la
recherche et la conception de nouveaux médicaments doivent investir beaucoup d’argent et de temps avant qu’un
nouveau composé chimique soit offert sur les tablettes
des pharmacies. En effet, la fabrication d’un nouveau
médicament commence par sa synthèse chi mique (étape
qui sera décrite dans cette rubrique). Des études précliniques sont ensuite réalisées sur des animaux avant que
le médicament puisse être testé sur les humains dans les
différentes phases cliniques (phase I, phase II, phase III
et phase IV, ou postcommercialisation)
2
. La durée totale
des diverses phases cliniques varie environ de 5 à 10 ans.
Il existe plusieurs façons de procéder pouvant
mener à la découverte d’un nouveau médicament
3 .
Tout d’abord, les entreprises dé?nissent leurs sujets de
recherche en formulant des théories et en menant des
essais biologiques. À titre d’exemple, il est possible
de citer le célèbre anti- inammatoire Vioxx (voir cicontre), dont la clientèle cible était les personnes vieillissantes souffrant d’arthrite rhumatoïde.
Les compagnies pharmaceutiques commencent leur
recherche en criblant des bases de données de millions
de composés chimiques déjà connus et répertoriés,
soit de façon virtuelle (chimie computationnelle), soit
directement dans différents essais biologiques menés. Ils
obtiennent dès lors une liste de molécules cibles (hits)
qui détiennent potentiellement les activités biologiques
recherchées. Dans le cas des recherches qui ont mené au
Vioxx, plusieurs familles de produits ont été identi?ées
(voir ci-dessous) et resynthétisées par des chimistes pour
en valider leur potentiel à réduire l’inammation dans
des modèles biologiques
4 .
Une fois l’activité biologique con?rmée, les composés validés sont soumis au processus de transformation du pharmacophore (un fragment d’une molécule
Quelques molécules cibles (hits) dans l’élaboration du Vioxx
54
Chapitre 2 Écriture spéci?que en chimie organique
L’histoire de la nomenclature remonte à des temps anciens, plus d’un siècle avant même
l’élaboration de la première molécule organique. À cette époque, les scienti?ques ne
disposaient d’aucune règle claire pour nommer les molécules. Ainsi, plusieurs noms
devenaient disponibles pour décrire une même substance. À titre d’exemple, l’oxygène moléculaire portait des noms aussi variés qu’ « air vital », « air déphlogistiqué » ou
encore « air de feu ». Des noms certes amusants de nos jours, mais qui devenaient un
problème pour les scienti?ques de l’époque, ne parlant plus le même langage. Antoine
Laurent de Lavoisier (1743-1794), le père de la chimie moderne, a été le premier à
décréter l’urgence d’établir des règles de nomenclature. Suivant ses recommandations,
CHRONIQUES D’UNE MOLÉCULE
Conception d’un nouveau médicament : la recherche chimique du pharmacophore
et l’importance des groupements fonctionnels
Par Élise Rioux, chercheure en chimie médicinale
Les compagnies pharmaceutiques qui se lancent dans la
recherche et la conception de nouveaux médicaments doivent investir beaucoup d’argent et de temps avant qu’un
nouveau composé chimique soit offert sur les tablettes
des pharmacies. En effet, la fabrication d’un nouveau
médicament commence par sa synthèse chi mique (étape
qui sera décrite dans cette rubrique). Des études précliniques sont ensuite réalisées sur des animaux avant que
le médicament puisse être testé sur les humains dans les
différentes phases cliniques (phase I, phase II, phase III
et phase IV, ou postcommercialisation)
2
. La durée totale
des diverses phases cliniques varie environ de 5 à 10 ans.
Il existe plusieurs façons de procéder pouvant
mener à la découverte d’un nouveau médicament
3 .
Tout d’abord, les entreprises dé?nissent leurs sujets de
recherche en formulant des théories et en menant des
essais biologiques. À titre d’exemple, il est possible
de citer le célèbre anti- inammatoire Vioxx (voir cicontre), dont la clientèle cible était les personnes vieillissantes souffrant d’arthrite rhumatoïde.
Les compagnies pharmaceutiques commencent leur
recherche en criblant des bases de données de millions
de composés chimiques déjà connus et répertoriés,
soit de façon virtuelle (chimie computationnelle), soit
directement dans différents essais biologiques menés. Ils
obtiennent dès lors une liste de molécules cibles (hits)
qui détiennent potentiellement les activités biologiques
recherchées. Dans le cas des recherches qui ont mené au
Vioxx, plusieurs familles de produits ont été identi?ées
(voir ci-dessous) et resynthétisées par des chimistes pour
en valider leur potentiel à réduire l’inammation dans
des modèles biologiques
4 .
Une fois l’activité biologique con?rmée, les composés validés sont soumis au processus de transformation du pharmacophore (un fragment d’une molécule
Quelques molécules cibles (hits) dans l’élaboration du Vioxx
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Chapitre 2 Écriture spéci?que en chimie organique