CHRONIQUES D’UNE MOLÉCULE
Un nouveau médicament antihypertenseur est découvert à partir
d’un venin de serpent
La pression artérielle chez l’humain
se mesure en millimètres de mercure
(mmHg) et est idéalement de 120/80
(pression systolique/pression diastolique). Une hypertension de 140/90 est
considérée comme légère, alors qu’une
hypertension dépassant 180/110 est
très sévère et doit être traitée pour
éviter des complications (cardiovasculaires, neurologiques, rénales) graves.
L’hypertension artérielle est un problème de santé majeur de notre société et serait responsable de près de la moitié des accidents vasculaires
cérébraux (AVC) et des cardiopathies coronariennes
(p. ex. : les infarctus). En 2000, la proportion d’hypertendus dans le monde était de 26,2 % et elle devrait
atteindre 29,2 % en 2015.
Les causes de l’hypertension sont multiples : rétention
d’eau, excès de chlorure de sodium (NaCl), durcissement
des artères, insuf?sance rénale, mauvaise alimentation,
mode de vie sédentaire, etc. Le traitement de l’hypertension inclut souvent la prise, à vie, de plusieurs classes de
médicaments et repose sur la compréhension des mécanismes de régulation de la tension artérielle.
Au milieu du xx
e siècle, plusieurs
chercheurs se sont intéressés à comprendre le système rénine angiotensinealdostérone (SRAA) pour le contrôle
de l’hypertension artérielle, et ce, dans
le but de mettre au point de nouveaux
médicaments antihypertenseurs novateurs. L’action de ce système est maintenant bien connue et décrite dans les
lignes suivantes.
Le foie fabrique et relâche dans
le sang une protéine globulaire (452 acides aminés) appelée « angiotensinogène ». Cette protéine
n’a aucune activité biologique, mais la séquence des
12 premiers acides aminés (voir la structure ci-après)
est capitale pour le reste du processus. Lorsque la
pression systolique descend sous les 90 mmHg, le rein
produit de la rénine, une enzyme hydrolysant l’angiotensinogène en un décapeptide appelé « angiotensine
Ι ». Ce peptide sans activité biologique est ensuite clivé
par une autre enzyme rénale, l’enzyme de conversion de l’angiotensine Ι, ou ECA (ACE en anglais
pour angiotensin converting enzyme), pour produire
un octapeptide, l’angiotensine ΙΙ, qui est un puissant
Un Bothropoides jararaca dans
son environnement
282 Chapitre 6 Protides
Un nouveau médicament antihypertenseur est découvert à partir
d’un venin de serpent
La pression artérielle chez l’humain
se mesure en millimètres de mercure
(mmHg) et est idéalement de 120/80
(pression systolique/pression diastolique). Une hypertension de 140/90 est
considérée comme légère, alors qu’une
hypertension dépassant 180/110 est
très sévère et doit être traitée pour
éviter des complications (cardiovasculaires, neurologiques, rénales) graves.
L’hypertension artérielle est un problème de santé majeur de notre société et serait responsable de près de la moitié des accidents vasculaires
cérébraux (AVC) et des cardiopathies coronariennes
(p. ex. : les infarctus). En 2000, la proportion d’hypertendus dans le monde était de 26,2 % et elle devrait
atteindre 29,2 % en 2015.
Les causes de l’hypertension sont multiples : rétention
d’eau, excès de chlorure de sodium (NaCl), durcissement
des artères, insuf?sance rénale, mauvaise alimentation,
mode de vie sédentaire, etc. Le traitement de l’hypertension inclut souvent la prise, à vie, de plusieurs classes de
médicaments et repose sur la compréhension des mécanismes de régulation de la tension artérielle.
Au milieu du xx
e siècle, plusieurs
chercheurs se sont intéressés à comprendre le système rénine angiotensinealdostérone (SRAA) pour le contrôle
de l’hypertension artérielle, et ce, dans
le but de mettre au point de nouveaux
médicaments antihypertenseurs novateurs. L’action de ce système est maintenant bien connue et décrite dans les
lignes suivantes.
Le foie fabrique et relâche dans
le sang une protéine globulaire (452 acides aminés) appelée « angiotensinogène ». Cette protéine
n’a aucune activité biologique, mais la séquence des
12 premiers acides aminés (voir la structure ci-après)
est capitale pour le reste du processus. Lorsque la
pression systolique descend sous les 90 mmHg, le rein
produit de la rénine, une enzyme hydrolysant l’angiotensinogène en un décapeptide appelé « angiotensine
Ι ». Ce peptide sans activité biologique est ensuite clivé
par une autre enzyme rénale, l’enzyme de conversion de l’angiotensine Ι, ou ECA (ACE en anglais
pour angiotensin converting enzyme), pour produire
un octapeptide, l’angiotensine ΙΙ, qui est un puissant
Un Bothropoides jararaca dans
son environnement
282 Chapitre 6 Protides