Fiche 57 • Inhibition compétitive
139
maximum pour une concentration de substrat égale à une valeur apparente K app
m
plus
élevée que K m mesurée en absence d’inhibiteur :
K
K
I
K
app
m
m
I
=
+
1
[ ]
(3)
Les deux courbes de cinétique en absence et en présence d’inhibiteur convergent donc
vers la même valeur limite V max pour une concentration croissante de substrat (V max = 1,
K m = 3, K I = 2, [I] = 4, unités arbitraires) :
0
0,1
0,2
0,3
0,4
0,5
0,6
0,7
0,8
0,9
1
0
5
10
15
20
25
30
35
40
v
V max
[S]
K m
K m app
En présence d’inhibiteur compétitif, dans la représentation d’Eisenthal et CornishBowden (ECB), les droites se rencontrent en un point dont l’abscisse K app
m
est plus
élevée qu’en absence d’inhibiteur ; l’ordonnée reste inchangée.
0
0,1
0,2
0,3
0,4
0,5
0,6
0,7
0,8
0,9
1
1,1
1,2
– 10
– 5
0
5
10
15
K m = 3
K m app = 9
– [S]
v
3. QUELQUES INHIBITEURS COMPÉTITIFS
L’acide malonique, analogue de l’acide succinique est un inhibiteur compétitif de la succinate déshydrogénase (Fiche 82). Parmi les antibiotiques, le chloramphénicol est un
inhibiteur de la peptidyltransférase, en raison de son analogie avec l’extrémité 3’ des
aminoacyl-ARNt. La sulfanilamide, première molécule de la classe des sulfamides,
inhibe la formation de l’acide folique, en raison de son analogie avec l’acide para-aminobenzoïque (Fiche 50). Le glyphosate, utilisé comme herbicide systémique non sélectif
(Roundup ® ) est un analogue du phosphoénolpyruvate qui inhibe la synthèse des aminoacides aromatiques chez les plantes.
9782100724185-Livre.indb 139
20/05/15 19:12
139
maximum pour une concentration de substrat égale à une valeur apparente K app
m
plus
élevée que K m mesurée en absence d’inhibiteur :
K
K
I
K
app
m
m
I
=
+
1
[ ]
(3)
Les deux courbes de cinétique en absence et en présence d’inhibiteur convergent donc
vers la même valeur limite V max pour une concentration croissante de substrat (V max = 1,
K m = 3, K I = 2, [I] = 4, unités arbitraires) :
0
0,1
0,2
0,3
0,4
0,5
0,6
0,7
0,8
0,9
1
0
5
10
15
20
25
30
35
40
v
V max
[S]
K m
K m app
En présence d’inhibiteur compétitif, dans la représentation d’Eisenthal et CornishBowden (ECB), les droites se rencontrent en un point dont l’abscisse K app
m
est plus
élevée qu’en absence d’inhibiteur ; l’ordonnée reste inchangée.
0
0,1
0,2
0,3
0,4
0,5
0,6
0,7
0,8
0,9
1
1,1
1,2
– 10
– 5
0
5
10
15
K m = 3
K m app = 9
– [S]
v
3. QUELQUES INHIBITEURS COMPÉTITIFS
L’acide malonique, analogue de l’acide succinique est un inhibiteur compétitif de la succinate déshydrogénase (Fiche 82). Parmi les antibiotiques, le chloramphénicol est un
inhibiteur de la peptidyltransférase, en raison de son analogie avec l’extrémité 3’ des
aminoacyl-ARNt. La sulfanilamide, première molécule de la classe des sulfamides,
inhibe la formation de l’acide folique, en raison de son analogie avec l’acide para-aminobenzoïque (Fiche 50). Le glyphosate, utilisé comme herbicide systémique non sélectif
(Roundup ® ) est un analogue du phosphoénolpyruvate qui inhibe la synthèse des aminoacides aromatiques chez les plantes.
9782100724185-Livre.indb 139
20/05/15 19:12
