Généralités
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I.2.2. Les béta-lactamines
I.2.2.1. Définition
Les β-lactamines représentent une classe majeure d’antibiotiques. Elles renferment un grand
nombre de molécules, toutes caractérisées par la présence constante d’un cycle β-lactame
indispensable à l’activité antibiotique et leur faible toxicité associée à un mode d’action
complexe sur des protéines liant la pénicilline (PLP) (Cavallo et al., 2004).
I.2.2.2. Mécanisme d’action des béta-lactamines
Le mode d’action est identique pour toute les b éta-lactamines, elles agissent de manière
directe sur la paroi bactérienne (Figure 3) en inhibant la dernière étape de la synthèse du
peptidoglycane (Cavallo et al., 2004 in Chettih et Sifi, 2007). Le mécanisme d’action des bétalactamines peut être résumé comme suit :
 Pénétration de l’antibiotique à travers la paroi bactérienne par les porines.
 Fixation aux PLP (protéines de liaison à la pénicilline) : ce sont des protéines localisées au
niveau de la membrane externe avec une activité de carboxypeptidase ou transpeptidase
terminale de l’assemblage du peptidoglycane.
 Inhibition de la transpeptidation (par analogie de structure avec le d ipeptide).
 Activation des autolysines (élimination ou inactivation d’un inhibiteur de ces enzymes, qui
sont des hydrolases).
 Mort bactérienne, accompagnée d’une lyse cellulaire.
I.2.2.3. Classification
La famille des β-lactamines se compose de quatre groupes de molécules : les pénames, les
céphèmes, les monolactames et les pénèmes, auxquels il faut ajouter les inhibiteurs de βlactamases dont certaines structures sont incluses dans ces groupes (figure 4). La structure de
base des β-lactamines est le noyau β-lactame qui contient la structure carbonyle lactame
indispensable à l’activité de ces molécules (Bryskier, 1999).
 Les pénames renferment les pénicillines, les oxa-1-pénames et les carbapénames. Ces
composés sont constitués de trois parties, un noyau thiazolidine fixé sur un cycle βlactame et une chaîne latérale sur le C6 qui permet de les différencier. On distingue 7
groupes dont les aminopénicillines (ampicilline), les ureidopénicillines (pipéracilline) et
les carboxypénicillines (ticarcilline) (Bryskier, 1999).