Chapitre I
Recherche Bibliographique
45
II. Relargage de principes actifs pharmaceutiques
II.1.Libération du principe actif
Lors de l’administration d’une forme pharmaceutique solide (dragés, gélules,
comprimés, cristaux) la première étape de la mise à disposition du principe actif est la
libération. Elle intervient par désintégration de la forme solide suivie d’une désagrégation en
particules de petites tailles. Elle aboutit à une dispersion fine du principe actif à l’état solide
dans le milieu aqueux du site d’administration (Ferry, 2000).
Les facteurs influant la cinétique de libération du ou des principes actifs à partir de la
forme galénique solide sont complexes et dépendent d’une part, de la nature physicochimique
des principes actifs (en particulier leur forme cristalline) mais aussi des excipients (Ludden,
1991 in Khaber Azi, 2011).
II.2.Dissolution du principe actif
Pour traverser les membranes biologiques ou être absorbé, le principe actif doit être
dispersé à l’état moléculaire en milieu aqueux, au site d’absorption. C’est l’étape de
dissolution. La vitesse de dissolution du principe actif est fonction de ces caractéristiques
physicochimiques et du pH du milieu d’absorption. La dissolution du médicament se fait plus
ou moins rapidement selon l’hydrosolubilité des médicaments et la forme galénique (Le Hir,
2001).
Les vitesses de libération et de dissolution du principe actif sont des caractéristiques
essentielles de la forme galénique, elles déterminent sa vitesse d’absorption (Ferry, 2000).
II.3.Absorption du principe actif
L’absorption est un phénomène qui correspond au transfert du médicament dans la
circulation générale à partir de son site d’administration. Le PA dissous traverse les
membranes biologiques pour pénétrer dans la circulation sanguine.
Recherche Bibliographique
45
II. Relargage de principes actifs pharmaceutiques
II.1.Libération du principe actif
Lors de l’administration d’une forme pharmaceutique solide (dragés, gélules,
comprimés, cristaux) la première étape de la mise à disposition du principe actif est la
libération. Elle intervient par désintégration de la forme solide suivie d’une désagrégation en
particules de petites tailles. Elle aboutit à une dispersion fine du principe actif à l’état solide
dans le milieu aqueux du site d’administration (Ferry, 2000).
Les facteurs influant la cinétique de libération du ou des principes actifs à partir de la
forme galénique solide sont complexes et dépendent d’une part, de la nature physicochimique
des principes actifs (en particulier leur forme cristalline) mais aussi des excipients (Ludden,
1991 in Khaber Azi, 2011).
II.2.Dissolution du principe actif
Pour traverser les membranes biologiques ou être absorbé, le principe actif doit être
dispersé à l’état moléculaire en milieu aqueux, au site d’absorption. C’est l’étape de
dissolution. La vitesse de dissolution du principe actif est fonction de ces caractéristiques
physicochimiques et du pH du milieu d’absorption. La dissolution du médicament se fait plus
ou moins rapidement selon l’hydrosolubilité des médicaments et la forme galénique (Le Hir,
2001).
Les vitesses de libération et de dissolution du principe actif sont des caractéristiques
essentielles de la forme galénique, elles déterminent sa vitesse d’absorption (Ferry, 2000).
II.3.Absorption du principe actif
L’absorption est un phénomène qui correspond au transfert du médicament dans la
circulation générale à partir de son site d’administration. Le PA dissous traverse les
membranes biologiques pour pénétrer dans la circulation sanguine.