Ionophores rnacrocycliques naturels
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pénétration des ions. De ce fait, la simple diffusion ne peut être considérée
comme étant le mécanisme opérant dans les systèmes biologiques. Deux
processus permettent d'abaisser la barrière à la pénétration des ions. Le
premier utilise un transporteur qui diffuse dans la membrane; le deuxième
se fait par formation d'un canal transmembranaire (143).
2.6.1 Gramicidines
Les gramicidines A, B et C (Fig. 2.40) ont été isolées du mélange
antibiotique produit par le Bacillus brevis. Ce sont des pentadécapeptides
linéaires avec un groupe formyle bloquant un azote terminal et I'éthanolamine comme autre groupe terminal (1 44).
Figure 2.40 Gramicidines.
a) Formation de canaux transmembranaires
La présence de gramicidines dans les membranes biologiques ou artificielles provoque des changements importants de la conductance ionique; ils
peuvent s'expliquer par la formation de canaux dans lesquels passent les
ions (145). Ce mode de transport des ions est beaucoup plus efficace que celui
qui fait intervenir les transporteurs mobiles : à une différence de potentiel de
100 mv, 3.107 ions K + par seconde peuvent être transportés par un canal et
seulement 23. IO4 par la valinomycine (1 46).
La sélectivité K + / N a + du canal est par contre beaucoup moins
bonne (l47a). Les cations divalents sont faiblement transportés, une forte
barrière à leur pénétration se manifestant au milieu du canal (147b).
b) Mécanisme d'action des gramicidines
L'espèce active serait un dimère formé dans la membrane. Le modèle
d'Urry (1 45) est formé par 2 molécules de gramicidine formant une hélice,
et reliées tête-à-tête par des liaisons hydrogène (Fig. 2.41). Des études
spectroscopiques ont mis en évidence un autre type de dimère de la
gramicidine qui formerait une double hélice p-anti-parallèle (148) (Fig. 2.42).
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pénétration des ions. De ce fait, la simple diffusion ne peut être considérée
comme étant le mécanisme opérant dans les systèmes biologiques. Deux
processus permettent d'abaisser la barrière à la pénétration des ions. Le
premier utilise un transporteur qui diffuse dans la membrane; le deuxième
se fait par formation d'un canal transmembranaire (143).
2.6.1 Gramicidines
Les gramicidines A, B et C (Fig. 2.40) ont été isolées du mélange
antibiotique produit par le Bacillus brevis. Ce sont des pentadécapeptides
linéaires avec un groupe formyle bloquant un azote terminal et I'éthanolamine comme autre groupe terminal (1 44).
Figure 2.40 Gramicidines.
a) Formation de canaux transmembranaires
La présence de gramicidines dans les membranes biologiques ou artificielles provoque des changements importants de la conductance ionique; ils
peuvent s'expliquer par la formation de canaux dans lesquels passent les
ions (145). Ce mode de transport des ions est beaucoup plus efficace que celui
qui fait intervenir les transporteurs mobiles : à une différence de potentiel de
100 mv, 3.107 ions K + par seconde peuvent être transportés par un canal et
seulement 23. IO4 par la valinomycine (1 46).
La sélectivité K + / N a + du canal est par contre beaucoup moins
bonne (l47a). Les cations divalents sont faiblement transportés, une forte
barrière à leur pénétration se manifestant au milieu du canal (147b).
b) Mécanisme d'action des gramicidines
L'espèce active serait un dimère formé dans la membrane. Le modèle
d'Urry (1 45) est formé par 2 molécules de gramicidine formant une hélice,
et reliées tête-à-tête par des liaisons hydrogène (Fig. 2.41). Des études
spectroscopiques ont mis en évidence un autre type de dimère de la
gramicidine qui formerait une double hélice p-anti-parallèle (148) (Fig. 2.42).