2.2 Fonctions de la membrane
Exemple : les récepteurs aux neuromédiateurs cholinergiques
La formation du complexe récepteur-acétylcholine provoque l’ouverture de canaux
sodiques membranaires. L’entrée d’ions Na+ provoque alors la dépolarisation de la
cellule cible qui se trouve excitée. L’ouverture du canal central provoque un flux
de 500 000 ions Na+ en une milliseconde.
Au niveau des cellules musculaires cardiaques, la fixation de l’acétylcholine conduit
à l’inverse à l’ouverture de canaux potassiques et à la sortie d’ions K+, ce qui
inhibe la cellule. L’action est cardiomodératrice.
Les récepteurs enzymes
Il s’agit de protéines dont la partie cytoplasmique présente une activité enzymatique
stimulée par la fixation du ligand sur le site situé sur la partie extracellulaire. Ils
assurent une transduction enzymatique directe.
On distingue deux catégories de récepteurs :
• Des récepteurs-enzymes capables de catalyser des transferts de groupements
phosphates, appelées protéines kinases, initient des réactions biochimiques par
phosphorylations successives. Ces récepteurs sont à activité tyrosine-kinase ou
guanylate-kinase. Ils possèdent un domaine extracellulaire très glycosylé liant le
messager et un domaine cytoplasmique responsable de l’activité enzymatique.
Ces enzymes sont activées en cascade et permettent les processus de prolifération
et différenciation cellulaires et de synthèse protéique spécifique. Les récepteurs
des facteurs de croissance et de l’insuline en font partie.
• Des enzymes capables d’induire directement la synthèse de messagers seconds
intracellulaires. Ce sont de petites molécules qui transmettent le signal à l’intérieur
de la cellule, telles que l’adénosine monophosphate cyclique ou AMPc, l’inositol
triphosphate ou IP3 et le diacylglycérol ou DAG.
Quelques catégories cellulaires utilisant l’AMPc comme second messager sont
présentées dans le tableau 2.2 (page suivante), ainsi que les réponses des cellules
concernées.
©
Dunod
- La photocopie non
autorisée
est un
aem.
Les récepteurs couplés aux protéines G
Ils sont le siège d’une transduction indirecte. Les protéines G sont liées à la guanosine
diphosphate ou GDP.
La fixation du ligand provoque la déformation de la protéine et le remplacement du
GDP par du GTP (guanosine triphosphate). La protéine est alors activée et peut selon
les cas stimuler ou inhiber la synthèse de messagers seconds, ou bien agir sur des
canaux ioniques potassiques ou calciques. C'est le cas des récepteurs à la gonadolibérine hypothalamique GnRH, l’hormone lutéinisante hypophysaire LH et du
récepteur au glucagon.
Exemple : les récepteurs aux neuromédiateurs cholinergiques
La formation du complexe récepteur-acétylcholine provoque l’ouverture de canaux
sodiques membranaires. L’entrée d’ions Na+ provoque alors la dépolarisation de la
cellule cible qui se trouve excitée. L’ouverture du canal central provoque un flux
de 500 000 ions Na+ en une milliseconde.
Au niveau des cellules musculaires cardiaques, la fixation de l’acétylcholine conduit
à l’inverse à l’ouverture de canaux potassiques et à la sortie d’ions K+, ce qui
inhibe la cellule. L’action est cardiomodératrice.
Les récepteurs enzymes
Il s’agit de protéines dont la partie cytoplasmique présente une activité enzymatique
stimulée par la fixation du ligand sur le site situé sur la partie extracellulaire. Ils
assurent une transduction enzymatique directe.
On distingue deux catégories de récepteurs :
• Des récepteurs-enzymes capables de catalyser des transferts de groupements
phosphates, appelées protéines kinases, initient des réactions biochimiques par
phosphorylations successives. Ces récepteurs sont à activité tyrosine-kinase ou
guanylate-kinase. Ils possèdent un domaine extracellulaire très glycosylé liant le
messager et un domaine cytoplasmique responsable de l’activité enzymatique.
Ces enzymes sont activées en cascade et permettent les processus de prolifération
et différenciation cellulaires et de synthèse protéique spécifique. Les récepteurs
des facteurs de croissance et de l’insuline en font partie.
• Des enzymes capables d’induire directement la synthèse de messagers seconds
intracellulaires. Ce sont de petites molécules qui transmettent le signal à l’intérieur
de la cellule, telles que l’adénosine monophosphate cyclique ou AMPc, l’inositol
triphosphate ou IP3 et le diacylglycérol ou DAG.
Quelques catégories cellulaires utilisant l’AMPc comme second messager sont
présentées dans le tableau 2.2 (page suivante), ainsi que les réponses des cellules
concernées.
©
Dunod
- La photocopie non
autorisée
est un
aem.
Les récepteurs couplés aux protéines G
Ils sont le siège d’une transduction indirecte. Les protéines G sont liées à la guanosine
diphosphate ou GDP.
La fixation du ligand provoque la déformation de la protéine et le remplacement du
GDP par du GTP (guanosine triphosphate). La protéine est alors activée et peut selon
les cas stimuler ou inhiber la synthèse de messagers seconds, ou bien agir sur des
canaux ioniques potassiques ou calciques. C'est le cas des récepteurs à la gonadolibérine hypothalamique GnRH, l’hormone lutéinisante hypophysaire LH et du
récepteur au glucagon.