Généralités
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7, et 8 élargissent l’activité des molécules de 3
ème génération (ex moxifloxacine) aux
anaérobies et améliorent leur activité contre les Gram+ (Rodriguez-Martinez al, 2010).
I.3.2. Le mode d’action des quinolones :
Du fait de leur bonne diffusion tissulaire, ces antibiotiques sont largement utilisés en
médecine humaine et vétérinaire, notamment dans le cas d’infections urinaires et respiratoires.
Ces antibiotiques inhibent spécifiquement la synthèse d’ADN bactérien en agissant sur les
topoisomérases de type II et IV. Les topoisomérases sont des enzymes dont la fonction est de
réguler la topologie de l’hélice de l’ADN. La topoisomérase II, ou ADN gyrase est une
protéine formée de deux sous unités: GyrA et GyrB. Le site catalytique de la gyrase (coupure
et ressoudure de l’ADN) est centré sur la tyrosine en position 122 de GyrA.
La topoisomérase IV est responsable de la séparation des copies de l’ADN circulaire
double brins. Elle est formée des sous-unités ParC et ParE (Cambau, 1997). Ces enzymes
découpent les deux brins d'ADN, passent un autre segment d'ADN à travers la coupure, puis
elles le referment (Figure 10) (Cambau, 1997 ; Rodriguez-Martinez et al, 2010).
Les quinolones ont des effets différents en fonction de leur concentration. A faible
concentration, on assiste à un effet bactériostatique par l’inhibition des phénomènes de
réplication et de transcription. A haute concentration, on observe un effet bactéricide dû à
l’irréversibilité du complexe ADN-topoisomérase-quinolone formé (Figure 10), ce qui
conduit à la fragmentation du chromosome bactérien et à l’induction du système de réparation
SOS (Cambau, 1997).
Figure10 : L’interaction entre les quinolones et le complexe ADN-ADN gyrase( d’après
Hooper ,2002.in Raphaël D ,2003)
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7, et 8 élargissent l’activité des molécules de 3
ème génération (ex moxifloxacine) aux
anaérobies et améliorent leur activité contre les Gram+ (Rodriguez-Martinez al, 2010).
I.3.2. Le mode d’action des quinolones :
Du fait de leur bonne diffusion tissulaire, ces antibiotiques sont largement utilisés en
médecine humaine et vétérinaire, notamment dans le cas d’infections urinaires et respiratoires.
Ces antibiotiques inhibent spécifiquement la synthèse d’ADN bactérien en agissant sur les
topoisomérases de type II et IV. Les topoisomérases sont des enzymes dont la fonction est de
réguler la topologie de l’hélice de l’ADN. La topoisomérase II, ou ADN gyrase est une
protéine formée de deux sous unités: GyrA et GyrB. Le site catalytique de la gyrase (coupure
et ressoudure de l’ADN) est centré sur la tyrosine en position 122 de GyrA.
La topoisomérase IV est responsable de la séparation des copies de l’ADN circulaire
double brins. Elle est formée des sous-unités ParC et ParE (Cambau, 1997). Ces enzymes
découpent les deux brins d'ADN, passent un autre segment d'ADN à travers la coupure, puis
elles le referment (Figure 10) (Cambau, 1997 ; Rodriguez-Martinez et al, 2010).
Les quinolones ont des effets différents en fonction de leur concentration. A faible
concentration, on assiste à un effet bactériostatique par l’inhibition des phénomènes de
réplication et de transcription. A haute concentration, on observe un effet bactéricide dû à
l’irréversibilité du complexe ADN-topoisomérase-quinolone formé (Figure 10), ce qui
conduit à la fragmentation du chromosome bactérien et à l’induction du système de réparation
SOS (Cambau, 1997).
Figure10 : L’interaction entre les quinolones et le complexe ADN-ADN gyrase( d’après
Hooper ,2002.in Raphaël D ,2003)