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Influence des médicaments sur le système sympathique
Sous-types de récepteurs
adrénergiques et actions
des catécholamines
D'un point de vue pharmacologique, on
peut distinguer des récepteurs a, et a,
(p. 90), des récepteurs P|, |3; et même
(Î3. Les différents récepteurs adrénergiques sont distribués de façon très hétérogène dans chaque tissu. Les
agonistes adrénergiques (sympathomimétiques directs) peuvent être utilisés à diverses fins thérapeutiques.
Effets sur les muscles lisses
Les effets opposés d'une stimulation
des récepteurs a et (3 sur le muscle lisse
reposent sur les différences dans la
transduction du signal (p. 66) c'est ce
qui est représenté en (A) dans le cas des
muscles de la paroi vasculaire. La stimulation du récepteur oi| déclenche par
l'intermédiaire d'un second messager
intracellulaire (?3) une libération accrue d'ions Ca
1 *. Associé à la calmoduline, le calcium permet l'activation de
la myosine-kinase, ce qui conduit à
la phosphorylation d'une protéine
contractile, la myosine, et à l'augmentation du tonus (— vasoconstriction).
L'AMPc inhibe l'activation de la
myosine-kinase. Les récepteurs P;
aboutissent via une protéine G activatrice, Gs, à une augmentation de la formation d'AMPc (— vasodilatation), les
récepteurs a; via une protéine inhibitrice G, provoquent une diminution
d'AMPc (-> vasoconstriction).
La vasoconstriction provoquée
par l'application locale d'a-sympathomimétiques sera utilisée dans le cas
d'une anesthésie locale (p. 204) ou dans
des gouttes nasales décongestionnantes
(naphtazoline, tétryzoline, xylométazoline, p. 90, 318, 320). L'administration
systémique d'adrénaline joue un rôle
important pour augmenter la pression
artérielle dans le traitement d'un choc
anaphylactique.
Bronchodilatation. La dilatation
des bronches due à une stimulation des
récepteurs (i; (ex. : fénotérol ou salbutamol) est un mode de traitement très
important dans l'asthme (p. 322).
Tocolyse. L'effet inhibiteur des
Pz-sympathomimétiques (par ex. le fénotérol) sur la contractilité utérine peut
être utilisé pour calmer des contractions précoces (risque d'accouchement
prématuré). Une vasodilatation médiée
par une stimulation p;, associée à une
chute de la pression artérielle, conduit à
une tachycardie réflexe, à laquelle
participe également une action stimulante (31 de la substance.
Effets cardiaques. Les catécholamines augmentent toutes les fonctions
du cœur par le biais des récepteurs p,
et de l'AMPc : force d'éjection (effet
inotrope positif), vitesse de raccourcissement (effet klinotrope), fréquence
des battements (effet chronotrope),
propagation de la stimulation (effet
dromotrope) et excitabilité (effet bathmotrope). Dans le tissu nodal, la dépolarisation diastolique est accélérée de
sorte que le seuil de déclenchement du
potentiel d'action soit atteint plus rapidement (effet chronotrope positif, B).
L'action des (3-sympathomimétiques
sur le cœur peut être utilisée en
cas d'arrêt cardiaque : administration
d'adrénaline. L'utilisation de (3-mimétiques pour traiter une insuffisance cardiaque est associée à un risque d'arrythmie.
Effets métaboliques. La stimulation des récepteurs p; augmente, via
l'AMPc, la dégradation du glycogène
(glycogénolyse) en glucose dans le t'oie
et les muscles squelettiques. Le glucose
hépatique sera déversé dans le sang.
Dans le tissu adipeux, les triglycérides
seront dégradés en donnant des acides
gras (lipolyse, médiée par les récepteurs p3 ?), qui seront ensuite déversés
dans le sang. Les effets métaboliques
des catécholamines n'ont aucune utilité
thérapeutique.
Influence des médicaments sur le système sympathique
Sous-types de récepteurs
adrénergiques et actions
des catécholamines
D'un point de vue pharmacologique, on
peut distinguer des récepteurs a, et a,
(p. 90), des récepteurs P|, |3; et même
(Î3. Les différents récepteurs adrénergiques sont distribués de façon très hétérogène dans chaque tissu. Les
agonistes adrénergiques (sympathomimétiques directs) peuvent être utilisés à diverses fins thérapeutiques.
Effets sur les muscles lisses
Les effets opposés d'une stimulation
des récepteurs a et (3 sur le muscle lisse
reposent sur les différences dans la
transduction du signal (p. 66) c'est ce
qui est représenté en (A) dans le cas des
muscles de la paroi vasculaire. La stimulation du récepteur oi| déclenche par
l'intermédiaire d'un second messager
intracellulaire (?3) une libération accrue d'ions Ca
1 *. Associé à la calmoduline, le calcium permet l'activation de
la myosine-kinase, ce qui conduit à
la phosphorylation d'une protéine
contractile, la myosine, et à l'augmentation du tonus (— vasoconstriction).
L'AMPc inhibe l'activation de la
myosine-kinase. Les récepteurs P;
aboutissent via une protéine G activatrice, Gs, à une augmentation de la formation d'AMPc (— vasodilatation), les
récepteurs a; via une protéine inhibitrice G, provoquent une diminution
d'AMPc (-> vasoconstriction).
La vasoconstriction provoquée
par l'application locale d'a-sympathomimétiques sera utilisée dans le cas
d'une anesthésie locale (p. 204) ou dans
des gouttes nasales décongestionnantes
(naphtazoline, tétryzoline, xylométazoline, p. 90, 318, 320). L'administration
systémique d'adrénaline joue un rôle
important pour augmenter la pression
artérielle dans le traitement d'un choc
anaphylactique.
Bronchodilatation. La dilatation
des bronches due à une stimulation des
récepteurs (i; (ex. : fénotérol ou salbutamol) est un mode de traitement très
important dans l'asthme (p. 322).
Tocolyse. L'effet inhibiteur des
Pz-sympathomimétiques (par ex. le fénotérol) sur la contractilité utérine peut
être utilisé pour calmer des contractions précoces (risque d'accouchement
prématuré). Une vasodilatation médiée
par une stimulation p;, associée à une
chute de la pression artérielle, conduit à
une tachycardie réflexe, à laquelle
participe également une action stimulante (31 de la substance.
Effets cardiaques. Les catécholamines augmentent toutes les fonctions
du cœur par le biais des récepteurs p,
et de l'AMPc : force d'éjection (effet
inotrope positif), vitesse de raccourcissement (effet klinotrope), fréquence
des battements (effet chronotrope),
propagation de la stimulation (effet
dromotrope) et excitabilité (effet bathmotrope). Dans le tissu nodal, la dépolarisation diastolique est accélérée de
sorte que le seuil de déclenchement du
potentiel d'action soit atteint plus rapidement (effet chronotrope positif, B).
L'action des (3-sympathomimétiques
sur le cœur peut être utilisée en
cas d'arrêt cardiaque : administration
d'adrénaline. L'utilisation de (3-mimétiques pour traiter une insuffisance cardiaque est associée à un risque d'arrythmie.
Effets métaboliques. La stimulation des récepteurs p; augmente, via
l'AMPc, la dégradation du glycogène
(glycogénolyse) en glucose dans le t'oie
et les muscles squelettiques. Le glucose
hépatique sera déversé dans le sang.
Dans le tissu adipeux, les triglycérides
seront dégradés en donnant des acides
gras (lipolyse, médiée par les récepteurs p3 ?), qui seront ensuite déversés
dans le sang. Les effets métaboliques
des catécholamines n'ont aucune utilité
thérapeutique.