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Antidotes
Moyens de lutte contre
les empoisonnements, antidotes
Les moyens utilisés pour lutter contre
les surdosages médicamenteux ont été
décrits dans les chapitres correspondants : par ex. la physostigmine lors
d'une intoxication par l'atropine, la naloxone lors d'un empoisonnement par
les opioldes, le flumazenil lors d'un
surdosage en benzodiazépines, des
fragments d'anticorps pour une intoxication par les digitaliques, la N-acétylcystéine pour une dose trop forte de paracétamol.
Les chélatants (A) servent d'antidotes dans les intoxications par les métaux lourds. Ils ont pour fonction de
complexer les ions métalliques et donc
de les détoxifier. Lorsque l'on parle de
chélates (du grec chele : désignant les
pinces d'un crustacé) on désigne un
complexe formé entre un ion métallique
et des substances qui peuvent en de
nombreux sites établir une liaison avec
l'ion métallique. Compte tenu de leur
affinité de liaison élevée, les chélatants
attirent à eux les ions métalliques présents dans l'organisme. Les chélatants
ne sont pas toxiques et sont principalement éliminés par les reins ; ils maintiennent également l'ion métallique
sous forme liée dans l'urine concentrée
et le plus souvent acide et l'entraînent
ainsi vers l'élimination.
Le Na, Ca-EDTA es/utilisé pour
le traitement des empoisonnements au
plomb. Cet antidote peut ne pas traverser les membranes cellulaires et doit
être administré par voie parentérale. A
cause de leur affinité de liaison élevée,
les ions plomb déplacent le calcium de
ses sites de liaison. Le chélate contenant du plomb sera éliminé par les
reins. Parmi les effets secondaires le
principal est la néphrotoxicité. Le N83
Ça pentetate : est un complexe du diéthylènetriaminopenta-acétate (DTPA)
qui sert d'antidote dans les empoisonnements au plomb ou par d'autres métaux lourds.
Le dimercaprol a été développé
durant la Seconde Guerre mondiale
comme antidote contre des composés
organiques de l'arsenic provoquant des
lésions cutanées (B). Il est capable de
lier différents ions métalliques. Le dimercaprol se présente sous forme d'une
substance visqueuse, aisément décomposable qui sera injecté en i.m. sous
forme d'une solution huileuse. L'acide
dimercaptopropanesulfonate dont le
sel sodique permet l'administration orale
a une structure et une fonction voisines.
Les effets secondaires possibles sont
fièvre, frissons et reactions cutanées.
La déféroxamine provient d'un
champignon, Streptomyces pilosus.
Cette substance présente une forte affinité pour le fer, mais ne dissocie cependant pas le fer associé à l'hémoglobine
ou aux cytochromes. La déféroxamine
est mal absorbée après prise orale. Pour
pouvoir éliminer le fer de l'organisme,
l'antidote doit être administré par voie
parentérale. La prise orale sert juste à
diminuer l'absorption de fer intestinale.
Il faut noter que la saignée, le
moyen le plus puissant qui soit pour diminuer le fer de l'organisme, ne doit cependant pas être envisagée dans les
conditions de surcharge en fer associées
à une anémie.
La D-pénicillaillinc peut stimuler
l'élimination des ions cuivre (maladie
de Wilson) et celle des ions plomb. On
peut l'administrer par voie orale. Il
existe pour ce composé deux indications supplémentaires : dans le cas de
cystinurie avec tendances à la formation de calculs de cystine dans les voies
urinaires basses, elle inhibe la formation de cystine en formant avec la cystéine un disulfide très soluble ; dans le
cas de polyarthrite elle peut être utilisée
comme traitement de fond. Le fait que
la D-pénicillamine réagisse avec les aldéhydes et inhibe ainsi la polymérisation du collagène, peut être une des explications de son action thérapeutique.
Les effets secondaires sont des lésions
de la peau (entre autres diminution de la
résistance mécanique avec une tendance à la formation de vergetures), lésions rénales, dépression médullaire et
altérations du goût.
Antidotes
Moyens de lutte contre
les empoisonnements, antidotes
Les moyens utilisés pour lutter contre
les surdosages médicamenteux ont été
décrits dans les chapitres correspondants : par ex. la physostigmine lors
d'une intoxication par l'atropine, la naloxone lors d'un empoisonnement par
les opioldes, le flumazenil lors d'un
surdosage en benzodiazépines, des
fragments d'anticorps pour une intoxication par les digitaliques, la N-acétylcystéine pour une dose trop forte de paracétamol.
Les chélatants (A) servent d'antidotes dans les intoxications par les métaux lourds. Ils ont pour fonction de
complexer les ions métalliques et donc
de les détoxifier. Lorsque l'on parle de
chélates (du grec chele : désignant les
pinces d'un crustacé) on désigne un
complexe formé entre un ion métallique
et des substances qui peuvent en de
nombreux sites établir une liaison avec
l'ion métallique. Compte tenu de leur
affinité de liaison élevée, les chélatants
attirent à eux les ions métalliques présents dans l'organisme. Les chélatants
ne sont pas toxiques et sont principalement éliminés par les reins ; ils maintiennent également l'ion métallique
sous forme liée dans l'urine concentrée
et le plus souvent acide et l'entraînent
ainsi vers l'élimination.
Le Na, Ca-EDTA es/utilisé pour
le traitement des empoisonnements au
plomb. Cet antidote peut ne pas traverser les membranes cellulaires et doit
être administré par voie parentérale. A
cause de leur affinité de liaison élevée,
les ions plomb déplacent le calcium de
ses sites de liaison. Le chélate contenant du plomb sera éliminé par les
reins. Parmi les effets secondaires le
principal est la néphrotoxicité. Le N83
Ça pentetate : est un complexe du diéthylènetriaminopenta-acétate (DTPA)
qui sert d'antidote dans les empoisonnements au plomb ou par d'autres métaux lourds.
Le dimercaprol a été développé
durant la Seconde Guerre mondiale
comme antidote contre des composés
organiques de l'arsenic provoquant des
lésions cutanées (B). Il est capable de
lier différents ions métalliques. Le dimercaprol se présente sous forme d'une
substance visqueuse, aisément décomposable qui sera injecté en i.m. sous
forme d'une solution huileuse. L'acide
dimercaptopropanesulfonate dont le
sel sodique permet l'administration orale
a une structure et une fonction voisines.
Les effets secondaires possibles sont
fièvre, frissons et reactions cutanées.
La déféroxamine provient d'un
champignon, Streptomyces pilosus.
Cette substance présente une forte affinité pour le fer, mais ne dissocie cependant pas le fer associé à l'hémoglobine
ou aux cytochromes. La déféroxamine
est mal absorbée après prise orale. Pour
pouvoir éliminer le fer de l'organisme,
l'antidote doit être administré par voie
parentérale. La prise orale sert juste à
diminuer l'absorption de fer intestinale.
Il faut noter que la saignée, le
moyen le plus puissant qui soit pour diminuer le fer de l'organisme, ne doit cependant pas être envisagée dans les
conditions de surcharge en fer associées
à une anémie.
La D-pénicillaillinc peut stimuler
l'élimination des ions cuivre (maladie
de Wilson) et celle des ions plomb. On
peut l'administrer par voie orale. Il
existe pour ce composé deux indications supplémentaires : dans le cas de
cystinurie avec tendances à la formation de calculs de cystine dans les voies
urinaires basses, elle inhibe la formation de cystine en formant avec la cystéine un disulfide très soluble ; dans le
cas de polyarthrite elle peut être utilisée
comme traitement de fond. Le fait que
la D-pénicillamine réagisse avec les aldéhydes et inhibe ainsi la polymérisation du collagène, peut être une des explications de son action thérapeutique.
Les effets secondaires sont des lésions
de la peau (entre autres diminution de la
résistance mécanique avec une tendance à la formation de vergetures), lésions rénales, dépression médullaire et
altérations du goût.