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Substances antibactériennes
Les tétracyclines sont absorbées
au niveau du tractus digestif, certes en
quantités variables selon la substance,
mais cependant presque complètement
pour la doxycycline et la minocycline.
Leur administration intraveineuse est
rarement nécessaire. Les effets secondaires les plus fréquents sont des
troubles gastro-intestinaux (vomissements, diarrhées, nausées) dus : 1. à un
effet irritant direct de la substance sur la
muqueuse intestinale, 2. à une altération de la flore bactérienne naturelle de
l'intestin (antibiotique à spectre large)
suivie par une colonisation par des
agents pathogènes, entre autres un
champignon, le candida. La prise simultanée d'anti-acides ou de lait pour
calmer les douleurs d'estomac est une
erreur. En présence de cations muitivalents (par ex. Ça
24 -, Mg
24 ^, A1
3
'
1
' ,
Fe^/Fe
14
-), les tétracyclines forment des
complexes insolubles. De ce fait, ils
sont inactivés ; la capacité d'absorption, l'activité antibactérienne et l'effet
irritant sur les muqueuses décroissent
progressivement. Etant donné la possibilité de former des complexes avec le
Ça
2 '
1 ', la tétracycline à tendance à se déposer dans les dents ou les os en cours
de croissance. Ceci entraîne une coloration irréversible des dents en brunjaune ou une inhibition réversible de la
croissance osseuse. En raison de cet
effet secondaire, les tétracyclines ne
doivent pas être administrées à partir du
3
e mois de grossesse et jusqu'à la
8
e année de la vie. D'autres effets indésirables sont une sensibilité accrue de la
peau à la lumière ainsi que des lésions
hépatiques, essentiellement après administration i.v.
Le chloramphénicol, un antibiotique à spectre large est complètement
absorbé après administration orale. Il se
distribue de façon uniforme dans l'organisme et traverse facilement les barrières de diffusion comme la barrière
hémato-encéphalique. En dépit de ces
propriétés favorables, l'utilisation du
chloramphénicol est très rare à cause du
danger d'altérations de la moelle osseuse (utilisation par exemple en cas
d'infections du SNC). Deux formes
d'aplasie médullaire sont possibles :
1. Une forme toxique et réversible, dépendante de la dose et apparaissant durant le traitement. 2. Le cas échéant,
une forme apparaissant après une période de latence de plusieurs semaines,
indépendante de la dose et souvent
mortelle. Il faut également tenir compte
de ce danger d'aplasie médullaire en
cas d'administration locale, par ex.
gouttes oculaires, à cause de la bonne
pénétration du produit.
Les antibiotiques aminoglycosides se composent de sucres aminés
reliés entre eux par des liaisons glycosidiques (voir la gentamicine C,,, un
composant du mélange de gentamicines). Ils contiennent de nombreux
groupements hydroxyle et aminé qui
peuvent lier les protons. Ces composés
sont donc extrêmement polaires et traversent mal les membranes. Ils ne seront pas absorbés au niveau de l'intestin. La néomycine et la paromomycine seront administrées par voie orale
pour éliminer les bactéries intestinales
(avant une opération de l'intestin ou
pour diminuer la production d'ammoniaque en cas de coma hépatique). Les
aminoglycosides utilisés pour le traitement d'infections bactériennes plus sévères doivent être injectés (par ex. gentamicine, tobramycine, nétilmicine,
amikacine). L'apport local de formes libérant la gentamicine est également
possible dans le cas d'infections des os
ou des viscères. Les aminoglycosides
atteignent l'intérieur de la bactérie en
utilisant les systèmes de transport bactériens. Au niveau du rein, ils s'accumulent dans les cellules du tubule
proximal en empruntant un système de
réabsorption destiné aux oligopeptides
basiques. Les cellules tubulaires peuvent être lésées (néphrotoxicité généralement réversible). Dans l'oreille interne peut se produire une lésion des
cellules sensorielles, de l'organe
d'équilibration et de l'organe auditif
(ototoxicité en partie irréversible).
Substances antibactériennes
Les tétracyclines sont absorbées
au niveau du tractus digestif, certes en
quantités variables selon la substance,
mais cependant presque complètement
pour la doxycycline et la minocycline.
Leur administration intraveineuse est
rarement nécessaire. Les effets secondaires les plus fréquents sont des
troubles gastro-intestinaux (vomissements, diarrhées, nausées) dus : 1. à un
effet irritant direct de la substance sur la
muqueuse intestinale, 2. à une altération de la flore bactérienne naturelle de
l'intestin (antibiotique à spectre large)
suivie par une colonisation par des
agents pathogènes, entre autres un
champignon, le candida. La prise simultanée d'anti-acides ou de lait pour
calmer les douleurs d'estomac est une
erreur. En présence de cations muitivalents (par ex. Ça
24 -, Mg
24 ^, A1
3
'
1
' ,
Fe^/Fe
14
-), les tétracyclines forment des
complexes insolubles. De ce fait, ils
sont inactivés ; la capacité d'absorption, l'activité antibactérienne et l'effet
irritant sur les muqueuses décroissent
progressivement. Etant donné la possibilité de former des complexes avec le
Ça
2 '
1 ', la tétracycline à tendance à se déposer dans les dents ou les os en cours
de croissance. Ceci entraîne une coloration irréversible des dents en brunjaune ou une inhibition réversible de la
croissance osseuse. En raison de cet
effet secondaire, les tétracyclines ne
doivent pas être administrées à partir du
3
e mois de grossesse et jusqu'à la
8
e année de la vie. D'autres effets indésirables sont une sensibilité accrue de la
peau à la lumière ainsi que des lésions
hépatiques, essentiellement après administration i.v.
Le chloramphénicol, un antibiotique à spectre large est complètement
absorbé après administration orale. Il se
distribue de façon uniforme dans l'organisme et traverse facilement les barrières de diffusion comme la barrière
hémato-encéphalique. En dépit de ces
propriétés favorables, l'utilisation du
chloramphénicol est très rare à cause du
danger d'altérations de la moelle osseuse (utilisation par exemple en cas
d'infections du SNC). Deux formes
d'aplasie médullaire sont possibles :
1. Une forme toxique et réversible, dépendante de la dose et apparaissant durant le traitement. 2. Le cas échéant,
une forme apparaissant après une période de latence de plusieurs semaines,
indépendante de la dose et souvent
mortelle. Il faut également tenir compte
de ce danger d'aplasie médullaire en
cas d'administration locale, par ex.
gouttes oculaires, à cause de la bonne
pénétration du produit.
Les antibiotiques aminoglycosides se composent de sucres aminés
reliés entre eux par des liaisons glycosidiques (voir la gentamicine C,,, un
composant du mélange de gentamicines). Ils contiennent de nombreux
groupements hydroxyle et aminé qui
peuvent lier les protons. Ces composés
sont donc extrêmement polaires et traversent mal les membranes. Ils ne seront pas absorbés au niveau de l'intestin. La néomycine et la paromomycine seront administrées par voie orale
pour éliminer les bactéries intestinales
(avant une opération de l'intestin ou
pour diminuer la production d'ammoniaque en cas de coma hépatique). Les
aminoglycosides utilisés pour le traitement d'infections bactériennes plus sévères doivent être injectés (par ex. gentamicine, tobramycine, nétilmicine,
amikacine). L'apport local de formes libérant la gentamicine est également
possible dans le cas d'infections des os
ou des viscères. Les aminoglycosides
atteignent l'intérieur de la bactérie en
utilisant les systèmes de transport bactériens. Au niveau du rein, ils s'accumulent dans les cellules du tubule
proximal en empruntant un système de
réabsorption destiné aux oligopeptides
basiques. Les cellules tubulaires peuvent être lésées (néphrotoxicité généralement réversible). Dans l'oreille interne peut se produire une lésion des
cellules sensorielles, de l'organe
d'équilibration et de l'organe auditif
(ototoxicité en partie irréversible).