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Formes galéniques
Administration par inhalation
L'inhalation sous forme d'un aérosol
(p. 12), d'un gaz ou d'une vapeur,
permet d'appliquer une molécule active
sur les épithéliums bronchiques et une
faible part de la paroi des alvéoles pulmonaires. Ce mode d'application est
choisi lorsque l'on désire agir sur la
musculature bronchique ou modifier la
consistance du mucus bronchique ou
encore lorsque l'on cherche à obtenir
par l'intermédiaire d'une entrée au niveau alvéolaire un effet systémique :
(anesthésiques inhalés, p. 216).
Les aérosols sont obtenus par pulvérisation d'une solution ou d'une
poudre très fine. Dans les pulvérisateurs classiques propulsés par un gaz
vecteur, la formation de l'aérosol sera
déclenchée en appuyant sur un piston
(clapet doseur). Pour une pulvérisation
de ce genre, les doses maximales autorisées seront indiquées en coups de
piston / unité de temps. Au moment
de l'utilisation, l'embout du pulvérisateur sera entouré par les lèvres du patient et l'aérosol sera déclenché lors de
l'inspiration. L'efficacité de cette forme d'administration dépend de la taille
des particules émises et de la coordination entre la pulvérisation et l'inspiration. La taille des gouttes conditionne la
vitesse avec laquelle elles sont entraînées dans l'air inspire et par là même la
profondeur atteinte dans l'arbre respiratoire. Les particules d'un diamètre
supérieur à 100 |Jim seront déjà arrêtées
au niveau de la bouche et du pharynx.
Si la pulvérisation est d'abord effectuée
dans une chambre avant d'être inhalée,
on réduit de façon importante la prise
de ces grosses particules. Les gouttelettes ou les poudres d'un diamètre inférieur à 2 |im atteignent les alvéoles
mais seront à nouveau expirées si elles
ne sédimentent pas.
Une partie de la substance déposée au niveau des bronches sur la
couche de mucus recouvrant l'épithélium sera absorbée mais le reste sera
transporté en même temps que le mucus
bronchique vers la gorge. Le mucus
bronchique se déplace en direction du
cou sous l'effet des battements coordonnés des cellules ciliées de l'épithélium bronchique. La fonction physiologique de ce courant mucociliaire est
l'élimination des poussières et particules inspirées avec l'air. Une partie
seulement de la substance pulvérisée
parvient en général jusqu'à l'arbre
bronchique. Et de cette fraction seule
une faible part pénètre dans la muqueuse, le reste étant ramené vers la
gorge par le transport mucociliaire et
avalé. Dans des conditions défavorables, 90 % de la dose inhalée aboutissent dans le tube digestif. L'avantage
des inhalations, c'est-à-dire le caractère
local de l'application, sera particulièrement utilisé pour des molécules mal absorbées au niveau de l'intestin (cromoglycate, isoprénaline, ipratropium) ou
subissant une élimination présystémique (dipropionate de béclométhasone, budesonide, flunisolide, p. 42).
Lorsque la fraction avalée de la
molécule est absorbée au niveau de
l'intestin sans être transformée, l'inhalation permet d'atteindre au niveau des
bronches une concentration supérieure
à celle des autres organes.
L'efficacité du transport mucociliaire dépend du mouvement des cils vibratiles et de la viscosité du mucus. Ces
paramètres peuvent être modifiés de
façon pathologique (bronchite, toux du
rumeur).
Formes galéniques
Administration par inhalation
L'inhalation sous forme d'un aérosol
(p. 12), d'un gaz ou d'une vapeur,
permet d'appliquer une molécule active
sur les épithéliums bronchiques et une
faible part de la paroi des alvéoles pulmonaires. Ce mode d'application est
choisi lorsque l'on désire agir sur la
musculature bronchique ou modifier la
consistance du mucus bronchique ou
encore lorsque l'on cherche à obtenir
par l'intermédiaire d'une entrée au niveau alvéolaire un effet systémique :
(anesthésiques inhalés, p. 216).
Les aérosols sont obtenus par pulvérisation d'une solution ou d'une
poudre très fine. Dans les pulvérisateurs classiques propulsés par un gaz
vecteur, la formation de l'aérosol sera
déclenchée en appuyant sur un piston
(clapet doseur). Pour une pulvérisation
de ce genre, les doses maximales autorisées seront indiquées en coups de
piston / unité de temps. Au moment
de l'utilisation, l'embout du pulvérisateur sera entouré par les lèvres du patient et l'aérosol sera déclenché lors de
l'inspiration. L'efficacité de cette forme d'administration dépend de la taille
des particules émises et de la coordination entre la pulvérisation et l'inspiration. La taille des gouttes conditionne la
vitesse avec laquelle elles sont entraînées dans l'air inspire et par là même la
profondeur atteinte dans l'arbre respiratoire. Les particules d'un diamètre
supérieur à 100 |Jim seront déjà arrêtées
au niveau de la bouche et du pharynx.
Si la pulvérisation est d'abord effectuée
dans une chambre avant d'être inhalée,
on réduit de façon importante la prise
de ces grosses particules. Les gouttelettes ou les poudres d'un diamètre inférieur à 2 |im atteignent les alvéoles
mais seront à nouveau expirées si elles
ne sédimentent pas.
Une partie de la substance déposée au niveau des bronches sur la
couche de mucus recouvrant l'épithélium sera absorbée mais le reste sera
transporté en même temps que le mucus
bronchique vers la gorge. Le mucus
bronchique se déplace en direction du
cou sous l'effet des battements coordonnés des cellules ciliées de l'épithélium bronchique. La fonction physiologique de ce courant mucociliaire est
l'élimination des poussières et particules inspirées avec l'air. Une partie
seulement de la substance pulvérisée
parvient en général jusqu'à l'arbre
bronchique. Et de cette fraction seule
une faible part pénètre dans la muqueuse, le reste étant ramené vers la
gorge par le transport mucociliaire et
avalé. Dans des conditions défavorables, 90 % de la dose inhalée aboutissent dans le tube digestif. L'avantage
des inhalations, c'est-à-dire le caractère
local de l'application, sera particulièrement utilisé pour des molécules mal absorbées au niveau de l'intestin (cromoglycate, isoprénaline, ipratropium) ou
subissant une élimination présystémique (dipropionate de béclométhasone, budesonide, flunisolide, p. 42).
Lorsque la fraction avalée de la
molécule est absorbée au niveau de
l'intestin sans être transformée, l'inhalation permet d'atteindre au niveau des
bronches une concentration supérieure
à celle des autres organes.
L'efficacité du transport mucociliaire dépend du mouvement des cils vibratiles et de la viscosité du mucus. Ces
paramètres peuvent être modifiés de
façon pathologique (bronchite, toux du
rumeur).