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Anesthésiques
Anesthésiques inhalés
Le mécanisme d'action des anesthésiques inhalés est inconnu. Compte tenu
de la multiplicité des structures chimiques
agissant comme anesthésique (gaz rares
xénon, hydrocarbures, hydrocarbures halogènes), il semble exclu d'envisager une
interaction avec des récepteurs spécifiques. Parmi les hypothèses, on envisage
une insertion du produit dans la couche
interne lipophile de la double membrane
phospholipidique des cellules nerveuses,
ce qui bloquerait l'excitabilité électrique
et la propagation de la stimulation dans le
cerveau. Cette proposition permettrait
d'expliquer la corrélation entre l'intensité de l'effet anesthésique et la lipophilie
des anesthésiques (A). On peut également
penser à une interaction avec les domaines lipophiles de protéines membranaires. L'activité narcotique sera donnée
sous forme de CAM (concentration alvéolaire minimale du narcotique) ; à cette
valeur 50 % des patients ne présentent aucune réaction de recul face à un stimulus
douloureux défini (coupure cutanée).
Tandis que le protoxyde d'azote (N;0)
faiblement lipophile doit être respiré en
forte concentration (> 70 % de l'air inspiré doit être remplacé), il est nécessaire
d'utiliser des concentrations beaucoup
plus faibles d'halothane, un composé lipophile (< 5 %).
La vitesse avec laquelle l'action
d'un anesthésique inhalé s'installe et disparaît est très variable et dépend également du caractère lipophile de la substance. Dans le cas du N;0, l'élimination
s'effectue très rapidement lorsque le patient est de nouveau ventilé avec de l'air
pur : compte tenu de la pression partielle
élevée dans le sang, la force poussant au
passage dans l'air (expire) est importante,
et l'organisme peut être rapidement
« purgé » du N;0 à cause de la faible capture dans les tissus. Au contraire, la pression partielle dans le sang est faible dans
le cas de l'halothane et la quantité de produit répartie dans l'organisme est importante, si bien que l'élimination a lieu nettement plus lentement.
Le protoxyde d'awte seul (gaz hilarant N;0) ne permet pas d'atteindre un
profondeur d'anesthésie suffisante noi
pratiquer une opération chirurgical
r
même lorsqu'il représente 80 % en vo
lume de l'air inspiré (il est nécesaire
d'avoir 20 % d'oxygène en volume). M r>
possède une bonne action anesthésique
qui sera utilisée en combinaison avec
d'autres anesthésiques. En tant que gaz le
protoxyde d'azote peut être appliqué sans
que l'on ait à s'occuper d'autres détails, il
demeure inchangé et est inspiré quantitativement par les poumons (B).
L'halothane (point d'ébullition
50 °C), doit être vaporisé avec des appareils spéciaux, comme l'enflurane (56 °C)
et l'isoflurane (48 °c). Une partie de l'halothane administré peut donner naissance
à des métabolites hépatotoxiques. (B).
Lors d'une anesthésie à l'halothane il peut
se produire une lésion hépatique, événement rare et pratiquement imprévisible.
Le risque de cette atteinte augmente avec
la fréquence des anesthésies et le faible
intervalle entre deux anesthésies successives.
Lors d'une anesthésie à l'enflurane
ou à l'isoflurane (fraction biotransformée
< 2 %) les produits de dégradation ne
jouent pratiquement aucun rôle.
L'halothane a un effet hypotenseur
marqué, auquel participe un effet inotrope négatif. L'enflurane et l'isoflurane
exercent une action dépressive plus
faible sur l'activité cardiovasculaire.
L'halothane sensibilise le muscle cardiaque contre les catécholamines (attention : tachyarythmies sévères, fibrillation
ventriculaire en cas d'administration de
catécholamines comme antihypertenseurs ou tocolytiques). Cet effet est
moindre dans le cas de l'enflurane et de
l'isoflurane. L'enflurane et l'isoflurane
possèdent au contraire de l'halothane
une action relaxante sur les muscles, qui
s'ajoute à celle des myorelaxants non dépolarisants.
Le desflurane a une structure
proche de celle de l'isoflurane, mais il
est moins lipophile. On obtient donc une
induction et une élimination particulièrement rapide ainsi qu'une bonne maniabilité de l'anesthésie.
Anesthésiques
Anesthésiques inhalés
Le mécanisme d'action des anesthésiques inhalés est inconnu. Compte tenu
de la multiplicité des structures chimiques
agissant comme anesthésique (gaz rares
xénon, hydrocarbures, hydrocarbures halogènes), il semble exclu d'envisager une
interaction avec des récepteurs spécifiques. Parmi les hypothèses, on envisage
une insertion du produit dans la couche
interne lipophile de la double membrane
phospholipidique des cellules nerveuses,
ce qui bloquerait l'excitabilité électrique
et la propagation de la stimulation dans le
cerveau. Cette proposition permettrait
d'expliquer la corrélation entre l'intensité de l'effet anesthésique et la lipophilie
des anesthésiques (A). On peut également
penser à une interaction avec les domaines lipophiles de protéines membranaires. L'activité narcotique sera donnée
sous forme de CAM (concentration alvéolaire minimale du narcotique) ; à cette
valeur 50 % des patients ne présentent aucune réaction de recul face à un stimulus
douloureux défini (coupure cutanée).
Tandis que le protoxyde d'azote (N;0)
faiblement lipophile doit être respiré en
forte concentration (> 70 % de l'air inspiré doit être remplacé), il est nécessaire
d'utiliser des concentrations beaucoup
plus faibles d'halothane, un composé lipophile (< 5 %).
La vitesse avec laquelle l'action
d'un anesthésique inhalé s'installe et disparaît est très variable et dépend également du caractère lipophile de la substance. Dans le cas du N;0, l'élimination
s'effectue très rapidement lorsque le patient est de nouveau ventilé avec de l'air
pur : compte tenu de la pression partielle
élevée dans le sang, la force poussant au
passage dans l'air (expire) est importante,
et l'organisme peut être rapidement
« purgé » du N;0 à cause de la faible capture dans les tissus. Au contraire, la pression partielle dans le sang est faible dans
le cas de l'halothane et la quantité de produit répartie dans l'organisme est importante, si bien que l'élimination a lieu nettement plus lentement.
Le protoxyde d'awte seul (gaz hilarant N;0) ne permet pas d'atteindre un
profondeur d'anesthésie suffisante noi
pratiquer une opération chirurgical
r
même lorsqu'il représente 80 % en vo
lume de l'air inspiré (il est nécesaire
d'avoir 20 % d'oxygène en volume). M r>
possède une bonne action anesthésique
qui sera utilisée en combinaison avec
d'autres anesthésiques. En tant que gaz le
protoxyde d'azote peut être appliqué sans
que l'on ait à s'occuper d'autres détails, il
demeure inchangé et est inspiré quantitativement par les poumons (B).
L'halothane (point d'ébullition
50 °C), doit être vaporisé avec des appareils spéciaux, comme l'enflurane (56 °C)
et l'isoflurane (48 °c). Une partie de l'halothane administré peut donner naissance
à des métabolites hépatotoxiques. (B).
Lors d'une anesthésie à l'halothane il peut
se produire une lésion hépatique, événement rare et pratiquement imprévisible.
Le risque de cette atteinte augmente avec
la fréquence des anesthésies et le faible
intervalle entre deux anesthésies successives.
Lors d'une anesthésie à l'enflurane
ou à l'isoflurane (fraction biotransformée
< 2 %) les produits de dégradation ne
jouent pratiquement aucun rôle.
L'halothane a un effet hypotenseur
marqué, auquel participe un effet inotrope négatif. L'enflurane et l'isoflurane
exercent une action dépressive plus
faible sur l'activité cardiovasculaire.
L'halothane sensibilise le muscle cardiaque contre les catécholamines (attention : tachyarythmies sévères, fibrillation
ventriculaire en cas d'administration de
catécholamines comme antihypertenseurs ou tocolytiques). Cet effet est
moindre dans le cas de l'enflurane et de
l'isoflurane. L'enflurane et l'isoflurane
possèdent au contraire de l'halothane
une action relaxante sur les muscles, qui
s'ajoute à celle des myorelaxants non dépolarisants.
Le desflurane a une structure
proche de celle de l'isoflurane, mais il
est moins lipophile. On obtient donc une
induction et une élimination particulièrement rapide ainsi qu'une bonne maniabilité de l'anesthésie.