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Opioïdes
phénomène de tolérance, de sorte que la
constipation peut dans certaines circonstances, lors d'une administration
de longue durée, imposer l'arrêt d'un
traitement antidouleur indispensable.
Il est donc nécessaire, au cours d'un
traitement de longue durée par les
Opioïdes, d'utiliser à titre prophylactique, des moyens diététiques ou pharmacologiques pour empêcher la constipation.
Antagonistes ou agonistes partiels de la morphine. L'effet des
Opioïdes peut être inhibé par des antagonistes, naloxone ou naltrexone, indépendamment du type de récepteur mis en
jeu (A). Administrés seuls, ils n'ont
aucun effet chez des individus normaux,
mais leur administration peut déclencher les symptômes du manque chez des
gens dépendants de l'opium. Compte
tenu de son élimination présystémique
rapide, la naloxone ne peut être utilisée
que par voie parentérale. La naltrexone
est métaboliquement plus stable et sera
utilisée par prise orale. La naloxone sert
d'antidote dans le cas d'une dépression
respiratoire induite par les Opioïdes. Il
faut noter qu'elle est éliminée plus rapidement que la plupart des Opioïdes et
qu'il faudra donc l'utiliser le cas
échéant de façon répétée. La naltrexone
peut être employée pour l'entretien d'un
traitement de désintoxication.
La buprénorphine se comporte
Comme un agoniste partiel / antagoniste
sur les récepteurs . La pentazocine est
un antagoniste des récepteurs et un
agoniste K (A). Avec ces produits il
n'est pas possible d'atteindre le même
effet analgésique maximum qu'avec la
morphine ou la péthidine (B). L'effet
antagoniste des antagonistes partiels
peut lors du passage à un agoniste complet bloquer tout d'abord l'action de
celui-ci.
Il n'est pas possible d'antagoniser
une intoxication à la buprénorphine,
car elle ne se dissocie que très lentement des récepteurs aux Opioïdes et, de
plus, l'occupation des récepteurs par
un antagoniste ne se produit pas aussi
rapidement que la situation clinique
l'exigerait.
Opioïdes utilisés pour le traiten,
des douleurs chroniques. Lors d
nt
tement des douleurs chroniques n
trai '
Opioïdes, il est nécessaire de maint
s
continuellement la concentration î""
matique dans une zone active, car
as
'
concentration descend en dessous i?
seuil critique, le patient va ressentir ri
1111
douleurs et considère comme née
es
saire de prendre des doses plus élevJ
5 '
par crainte de cette situation. Il s'agit
es
fait, à proprement parlé, d'une préven"
tion de la douleur.
La morphine, comme une parti
des autres Opioïdes (hydromorphone
péthidine, pentazocine, codéine) est é\i.
minée rapidement et sa durée d'action
est environ de 4 h. Pour maintenir une
action analgésique constante, ces substances doivent être administrées toutes
les 4 h. La prise fréquente, y compris
pendant la nuit, représente une
contrainte dans les maladies chroniques.
En augmentant les doses individuelles
on peut arriver à diminuer la fréquence
des prises mais cette pratique est associée avec un dépassement de la concentration thérapeutique nécessaire dans
l'organisme et un risque d'effets
toxiques indésirables. Une possibilité
plus intéressante pour diminuer la fréquence des prises, est l'utilisation de
formes retard de la morphine, d'un emplâtre de fentany] ou d'opioïdes à durée
d'action plus longue (L-méthadone).
Les propriétés cinétiques de la L-méthadone rendent cependant nécessaire
l'ajustement des doses au cours du traitement. Pour des doses faibles pendant
les premiers jours du traitement on n'arrivera pas, en effet, à atténuer la douleur, pour des doses plus élevées cependant le produit risque de s'accumuler
pour atteindre des concentrations
toxiques (C). Dans des conditions particulières (difficulté d'une administration
orale, effets secondaires périphériques
insupportables), les Opioïdes peuvent
être administrés continuellement soit au
moyen d'une pompe ou bien à proximité
de la colonne vertébrale sous le contrôle
des patients (avantage : dosages très
faibles et niveau d'action constant ; inconvénient : pose d'un cathéter).
Opioïdes
phénomène de tolérance, de sorte que la
constipation peut dans certaines circonstances, lors d'une administration
de longue durée, imposer l'arrêt d'un
traitement antidouleur indispensable.
Il est donc nécessaire, au cours d'un
traitement de longue durée par les
Opioïdes, d'utiliser à titre prophylactique, des moyens diététiques ou pharmacologiques pour empêcher la constipation.
Antagonistes ou agonistes partiels de la morphine. L'effet des
Opioïdes peut être inhibé par des antagonistes, naloxone ou naltrexone, indépendamment du type de récepteur mis en
jeu (A). Administrés seuls, ils n'ont
aucun effet chez des individus normaux,
mais leur administration peut déclencher les symptômes du manque chez des
gens dépendants de l'opium. Compte
tenu de son élimination présystémique
rapide, la naloxone ne peut être utilisée
que par voie parentérale. La naltrexone
est métaboliquement plus stable et sera
utilisée par prise orale. La naloxone sert
d'antidote dans le cas d'une dépression
respiratoire induite par les Opioïdes. Il
faut noter qu'elle est éliminée plus rapidement que la plupart des Opioïdes et
qu'il faudra donc l'utiliser le cas
échéant de façon répétée. La naltrexone
peut être employée pour l'entretien d'un
traitement de désintoxication.
La buprénorphine se comporte
Comme un agoniste partiel / antagoniste
sur les récepteurs . La pentazocine est
un antagoniste des récepteurs et un
agoniste K (A). Avec ces produits il
n'est pas possible d'atteindre le même
effet analgésique maximum qu'avec la
morphine ou la péthidine (B). L'effet
antagoniste des antagonistes partiels
peut lors du passage à un agoniste complet bloquer tout d'abord l'action de
celui-ci.
Il n'est pas possible d'antagoniser
une intoxication à la buprénorphine,
car elle ne se dissocie que très lentement des récepteurs aux Opioïdes et, de
plus, l'occupation des récepteurs par
un antagoniste ne se produit pas aussi
rapidement que la situation clinique
l'exigerait.
Opioïdes utilisés pour le traiten,
des douleurs chroniques. Lors d
nt
tement des douleurs chroniques n
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Opioïdes, il est nécessaire de maint
s
continuellement la concentration î""
matique dans une zone active, car
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concentration descend en dessous i?
seuil critique, le patient va ressentir ri
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douleurs et considère comme née
es
saire de prendre des doses plus élevJ
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par crainte de cette situation. Il s'agit
es
fait, à proprement parlé, d'une préven"
tion de la douleur.
La morphine, comme une parti
des autres Opioïdes (hydromorphone
péthidine, pentazocine, codéine) est é\i.
minée rapidement et sa durée d'action
est environ de 4 h. Pour maintenir une
action analgésique constante, ces substances doivent être administrées toutes
les 4 h. La prise fréquente, y compris
pendant la nuit, représente une
contrainte dans les maladies chroniques.
En augmentant les doses individuelles
on peut arriver à diminuer la fréquence
des prises mais cette pratique est associée avec un dépassement de la concentration thérapeutique nécessaire dans
l'organisme et un risque d'effets
toxiques indésirables. Une possibilité
plus intéressante pour diminuer la fréquence des prises, est l'utilisation de
formes retard de la morphine, d'un emplâtre de fentany] ou d'opioïdes à durée
d'action plus longue (L-méthadone).
Les propriétés cinétiques de la L-méthadone rendent cependant nécessaire
l'ajustement des doses au cours du traitement. Pour des doses faibles pendant
les premiers jours du traitement on n'arrivera pas, en effet, à atténuer la douleur, pour des doses plus élevées cependant le produit risque de s'accumuler
pour atteindre des concentrations
toxiques (C). Dans des conditions particulières (difficulté d'une administration
orale, effets secondaires périphériques
insupportables), les Opioïdes peuvent
être administrés continuellement soit au
moyen d'une pompe ou bien à proximité
de la colonne vertébrale sous le contrôle
des patients (avantage : dosages très
faibles et niveau d'action constant ; inconvénient : pose d'un cathéter).