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Formes galéniques
Les dragées sont des comprimés
recouverts d'un revêtement. Le noyau
de la dragée, le comprimé, est recouvert
par exemple de cire qui protège les molécules fragiles, masque un goût ou une
odeur désagréable, facilite la pnse et
permet d'apposer une marque colorée.
Les gélules se composent en général
d'une enveloppe de forme ovale, constituée le plus souvent de gélatine, qui
renferme la substance active en poudre,
sous forme de granulés (p. 9, C) ou plus
rarement sous forme d'une solution.
Dans certains comprimés (comprimés à libération prolongée) la substance active est incorporée dans une
trame, permettant ainsi une diffusion
locale au moment de l'imbibition du
comprimé. Dans le cas des solutions, la
molécule active peut être absorbée
presque immédiatement (A, 3
e colonne) ; au contraire, dans le cas des
formes plus solides, il faut d'abord que
le comprimé se délite ou que la gélule
s'ouvre avant que la molécule active ne
se dissolve, ne traverse la muqueuse de
l'estomac et de l'intestin et ne passe
dans le sang (absorption). Comme le
délitement des comprimés et la dissolution de la molécule active réclament du
temps, l'essentiel de l'absorption s'effectuera au niveau de l'intestin (A,
2
e colonne). Dans le cas d'une solution,
le passage dans le sang débute déjà au
niveau de l'estomac (A, 3
e colonne).
Pour protéger les substances détruites en milieu acide, il est possible
d'empêcher la désintégration des comprimés dans l'estomac en les recouvrant
de cire ou d'un polymère d'acétate de
cellulose. La désintégration et la dissolution se produisent alors dans le duodénum mais sans que la libération de la
substance ne soit ralentie en tant que
telle (A, 1" colonne).
La libération de la substance active, et donc le lieu et la vitesse d'absorption peuvent être contrôlés par le
choix d'un mode de fabrication approprié, dragée, gélules à libération prolongée.
Dans le cas d'un comprimé à libération prolongée, ceci est obtenu en incorporant la substance active dans une
trame dont elle sera libérée lentement.
Au cours du transport, la molécule active sera libérée dans les différents segments intestinaux traversés et réabsorbée à ce niveau (A, 4
e colonne).
Dans ces conditions, la forme extérieure du comprimé ne se modifie pas
au cours du trajet.
Dans le cas d'une dragée ou d'un
comprimé enrobé, l'épaisseur de l'enrobage peut être choisie de telle façon
qu'elle peut se dissoudre soit dans la
partie haute de l'intestin (A, 1" colonne), ou bien seulement dans la partie
basse de l'intestin (A, 5
e colonne) pour
permettre l'absorption de la substance
active. En choisissant par exemple un
temps de dissolution permettant la traversée de l'intestin grêle, on peut obtenir une libération dans le côlon.
Pour une gélule, on peut également allonger la durée de libération du
principe actif (retardement) en l'utilisant sous forme de particules recouvertes d'un revêtement d'épaisseur variable, formé par exemple de cire. Leur
dissolution dépend de l'épaisseur de la
couche protectrice et aboutit à des vitesses de libération et d'absorption
différentes. Le principe défini pour les
gélules s'applique également aux comprimés, où des particules de substance
active enrobées de revêtements
d'épaisseur variable seront compactées
en un comprimé. Les comprimés-retard
ont l'avantage par rapport aux gélulesretard de pouvoir être facilement sécables, ce qui signifie qu'il est possible
de prescrire une dose plus faible que
celle contenue dans le comprimé.
Ce procédé de retardement de la
libération du principe actif sera choisi
lorsqu'on ne souhaite pas obtenir un
passage rapide de la substance dans le
sang, ou bien dans le cas de substances
dont le temps de transit dans l'organisme est très faible et dont l'action doit
être prolongée grâce à un apport
constant au niveau de l'intestin.
Formes galéniques
Les dragées sont des comprimés
recouverts d'un revêtement. Le noyau
de la dragée, le comprimé, est recouvert
par exemple de cire qui protège les molécules fragiles, masque un goût ou une
odeur désagréable, facilite la pnse et
permet d'apposer une marque colorée.
Les gélules se composent en général
d'une enveloppe de forme ovale, constituée le plus souvent de gélatine, qui
renferme la substance active en poudre,
sous forme de granulés (p. 9, C) ou plus
rarement sous forme d'une solution.
Dans certains comprimés (comprimés à libération prolongée) la substance active est incorporée dans une
trame, permettant ainsi une diffusion
locale au moment de l'imbibition du
comprimé. Dans le cas des solutions, la
molécule active peut être absorbée
presque immédiatement (A, 3
e colonne) ; au contraire, dans le cas des
formes plus solides, il faut d'abord que
le comprimé se délite ou que la gélule
s'ouvre avant que la molécule active ne
se dissolve, ne traverse la muqueuse de
l'estomac et de l'intestin et ne passe
dans le sang (absorption). Comme le
délitement des comprimés et la dissolution de la molécule active réclament du
temps, l'essentiel de l'absorption s'effectuera au niveau de l'intestin (A,
2
e colonne). Dans le cas d'une solution,
le passage dans le sang débute déjà au
niveau de l'estomac (A, 3
e colonne).
Pour protéger les substances détruites en milieu acide, il est possible
d'empêcher la désintégration des comprimés dans l'estomac en les recouvrant
de cire ou d'un polymère d'acétate de
cellulose. La désintégration et la dissolution se produisent alors dans le duodénum mais sans que la libération de la
substance ne soit ralentie en tant que
telle (A, 1" colonne).
La libération de la substance active, et donc le lieu et la vitesse d'absorption peuvent être contrôlés par le
choix d'un mode de fabrication approprié, dragée, gélules à libération prolongée.
Dans le cas d'un comprimé à libération prolongée, ceci est obtenu en incorporant la substance active dans une
trame dont elle sera libérée lentement.
Au cours du transport, la molécule active sera libérée dans les différents segments intestinaux traversés et réabsorbée à ce niveau (A, 4
e colonne).
Dans ces conditions, la forme extérieure du comprimé ne se modifie pas
au cours du trajet.
Dans le cas d'une dragée ou d'un
comprimé enrobé, l'épaisseur de l'enrobage peut être choisie de telle façon
qu'elle peut se dissoudre soit dans la
partie haute de l'intestin (A, 1" colonne), ou bien seulement dans la partie
basse de l'intestin (A, 5
e colonne) pour
permettre l'absorption de la substance
active. En choisissant par exemple un
temps de dissolution permettant la traversée de l'intestin grêle, on peut obtenir une libération dans le côlon.
Pour une gélule, on peut également allonger la durée de libération du
principe actif (retardement) en l'utilisant sous forme de particules recouvertes d'un revêtement d'épaisseur variable, formé par exemple de cire. Leur
dissolution dépend de l'épaisseur de la
couche protectrice et aboutit à des vitesses de libération et d'absorption
différentes. Le principe défini pour les
gélules s'applique également aux comprimés, où des particules de substance
active enrobées de revêtements
d'épaisseur variable seront compactées
en un comprimé. Les comprimés-retard
ont l'avantage par rapport aux gélulesretard de pouvoir être facilement sécables, ce qui signifie qu'il est possible
de prescrire une dose plus faible que
celle contenue dans le comprimé.
Ce procédé de retardement de la
libération du principe actif sera choisi
lorsqu'on ne souhaite pas obtenir un
passage rapide de la substance dans le
sang, ou bien dans le cas de substances
dont le temps de transit dans l'organisme est très faible et dont l'action doit
être prolongée grâce à un apport
constant au niveau de l'intestin.