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Analgésiques antipyrétiques
Analgésiques antipyrétiques
Le paracétamol, les acides amphiphiles
tels l'acide acétylsalicylique (AAS), l'ibuprofène et d'autres ainsi que les dérivés
de la pyrazolone, métamizole et propyphénazone sont appelés analgésiques antipyrétiques, car ils possèdent tous, à la
différence des analgésiques opioïdes, la
propriété de faire baisser la fièvre.
Le paracétamol a une bonne activité contre les maux de tête et les maux de
dents, mais il est moins actif contre les
douleurs viscérales ou inflammatoires.
Son mécanisme d'action est inconnu. La
molécule peut être administrée per os ou
sous forme de suppositoire (dose individuelle 0,5-1 g). L'action se manifeste
après environ 30 minutes et dure à peu
près 3 h. Le paracétamol se conjugue dans
l'organisme avec l'acide glucuronique ou
l'acide sulfurique au niveau du groupement OH phénolique, et est éliminé par le
rein sous cette forme. Aux doses thérapeutiques, une fraction plus faible sera
oxydée sous forme d'une N-acétyl-p benzoquinonimine qui sera éliminée après
conjugaison au glutathion. En cas de prise
de doses élevées (environ 10 g), le niveau
de glutathion dans le foie ne suffit plus à
assurer l'élimination et la qumonimine réagit avec certains composants des cellules
hépatiques : les cellules meurent : nécrose
hépatique. Cependant, si dans les 6-8 h
suivant l'absorption d'une dose élevée de
paracétamol, on injecte par voie i.v. la Nacétylcystéine, un donneur de groupements SH, il est possible d'éviter les lésions hépatiques. Un usage régulier
pendant des années peut provoquer une
altération des fonctions rénales.
L'acide acétylsalicylique (AAS)
possède à côté de son effet analgésique et
antipyrétique une action antiphlogistique.
Les effets peuvent être attribués à une inhibition de la cyclooxygénase (p. 194).
L'AAS peut être utilisée per os en comprimé, ou en solution en utilisant un comprimé effervescent ou encore injectée
sous forme de lysinate (dose analgésique
ou antipyrétique 0,5-1 g). L'AAS est rapidement hydrolyse d'abord dans l'intestin
et plus tard dans le sang en donnant
l'acide salicylique. L'effet de l'AAS dure
plus longtemps que ne persiste la mole
cule dans le plasma (t,,, d'environ 20 m
nutes), car la cyclooxygénase est inhibée
de façon irréversible par liaison du erou
pement acétyl de l'AAS et la durée d'ac
tion est donc conditionnée par la nouvel!?
synthèse de l'enzyme. De plus, l'acide salicylique peut également contribuer a
l'effet. L'AAS irrite la muqueuse de l'estomac (p. 198). Chez des patients sensibilisés, il peut déclencher une bronchoconstriction (asthme aux analgésiques) et
d'autres réactions pseudoallergiques)
(p. 198). Comme l'AAS inhibe l'agrégation des plaquettes (p. 148) sanguines, il
ne doit pas être utilisé chez des patients
ayant des troubles de coagulation. I] faut
faire attention au syndrome de Reye chez
les enfants et les adolescents ; ce syndrome est observé lors d'une infection virale associée à de la fièvre avec prise
d'AAS ; son pronostic est mauvais
(altérations cérébrales et hépatiques).
L'administration d'AAS n'est pas recommandée à la fin de la grossesse : diminution des contractions, risque de saignements chez la mère et l'enfant, fermeture
prématurée du canal artériel.
Les anti-inflammatoires acides
(p. 198 et suivantes) se comportent
comme l'AAS.
Le plus puissant des analgésiques
antipyrétiques est le métamizole. Il
permet d'atténuer également les douleurs
viscérales. Son mécanisme d'action est
inconnu. Il est absorbé de façon suffisante
après administration orale ou rectale et
peut, étant soluble dans l'eau, être injecté.
Son métabolite actif, la 4-aminophénazone a une demi-vie plasmatique (t 1/2)
d'environ 5 heures. La prise de métamizole est associée à un risque rarissime
mais dangereux d'agranulocytose. Chez
des personnes sensibilisées, on peut en
particulier déclencher un choc circulatoire après administration intraveineuse.
Le métamizole doit être utilisé seulement
dans les états douloureux qui ne peuvent
pas être traités par d'autres substances.
Vraisemblablement, les propriétés pharmocologiques et toxicologiques de la/wpyphénaïone sont identiques à celles du
métamizole.
Analgésiques antipyrétiques
Analgésiques antipyrétiques
Le paracétamol, les acides amphiphiles
tels l'acide acétylsalicylique (AAS), l'ibuprofène et d'autres ainsi que les dérivés
de la pyrazolone, métamizole et propyphénazone sont appelés analgésiques antipyrétiques, car ils possèdent tous, à la
différence des analgésiques opioïdes, la
propriété de faire baisser la fièvre.
Le paracétamol a une bonne activité contre les maux de tête et les maux de
dents, mais il est moins actif contre les
douleurs viscérales ou inflammatoires.
Son mécanisme d'action est inconnu. La
molécule peut être administrée per os ou
sous forme de suppositoire (dose individuelle 0,5-1 g). L'action se manifeste
après environ 30 minutes et dure à peu
près 3 h. Le paracétamol se conjugue dans
l'organisme avec l'acide glucuronique ou
l'acide sulfurique au niveau du groupement OH phénolique, et est éliminé par le
rein sous cette forme. Aux doses thérapeutiques, une fraction plus faible sera
oxydée sous forme d'une N-acétyl-p benzoquinonimine qui sera éliminée après
conjugaison au glutathion. En cas de prise
de doses élevées (environ 10 g), le niveau
de glutathion dans le foie ne suffit plus à
assurer l'élimination et la qumonimine réagit avec certains composants des cellules
hépatiques : les cellules meurent : nécrose
hépatique. Cependant, si dans les 6-8 h
suivant l'absorption d'une dose élevée de
paracétamol, on injecte par voie i.v. la Nacétylcystéine, un donneur de groupements SH, il est possible d'éviter les lésions hépatiques. Un usage régulier
pendant des années peut provoquer une
altération des fonctions rénales.
L'acide acétylsalicylique (AAS)
possède à côté de son effet analgésique et
antipyrétique une action antiphlogistique.
Les effets peuvent être attribués à une inhibition de la cyclooxygénase (p. 194).
L'AAS peut être utilisée per os en comprimé, ou en solution en utilisant un comprimé effervescent ou encore injectée
sous forme de lysinate (dose analgésique
ou antipyrétique 0,5-1 g). L'AAS est rapidement hydrolyse d'abord dans l'intestin
et plus tard dans le sang en donnant
l'acide salicylique. L'effet de l'AAS dure
plus longtemps que ne persiste la mole
cule dans le plasma (t,,, d'environ 20 m
nutes), car la cyclooxygénase est inhibée
de façon irréversible par liaison du erou
pement acétyl de l'AAS et la durée d'ac
tion est donc conditionnée par la nouvel!?
synthèse de l'enzyme. De plus, l'acide salicylique peut également contribuer a
l'effet. L'AAS irrite la muqueuse de l'estomac (p. 198). Chez des patients sensibilisés, il peut déclencher une bronchoconstriction (asthme aux analgésiques) et
d'autres réactions pseudoallergiques)
(p. 198). Comme l'AAS inhibe l'agrégation des plaquettes (p. 148) sanguines, il
ne doit pas être utilisé chez des patients
ayant des troubles de coagulation. I] faut
faire attention au syndrome de Reye chez
les enfants et les adolescents ; ce syndrome est observé lors d'une infection virale associée à de la fièvre avec prise
d'AAS ; son pronostic est mauvais
(altérations cérébrales et hépatiques).
L'administration d'AAS n'est pas recommandée à la fin de la grossesse : diminution des contractions, risque de saignements chez la mère et l'enfant, fermeture
prématurée du canal artériel.
Les anti-inflammatoires acides
(p. 198 et suivantes) se comportent
comme l'AAS.
Le plus puissant des analgésiques
antipyrétiques est le métamizole. Il
permet d'atténuer également les douleurs
viscérales. Son mécanisme d'action est
inconnu. Il est absorbé de façon suffisante
après administration orale ou rectale et
peut, étant soluble dans l'eau, être injecté.
Son métabolite actif, la 4-aminophénazone a une demi-vie plasmatique (t 1/2)
d'environ 5 heures. La prise de métamizole est associée à un risque rarissime
mais dangereux d'agranulocytose. Chez
des personnes sensibilisées, on peut en
particulier déclencher un choc circulatoire après administration intraveineuse.
Le métamizole doit être utilisé seulement
dans les états douloureux qui ne peuvent
pas être traités par d'autres substances.
Vraisemblablement, les propriétés pharmocologiques et toxicologiques de la/wpyphénaïone sont identiques à celles du
métamizole.