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Produits contre les ulcères gastriques
Les récepteurs de l'histamine des
cellules pariétales sont de type H,
(p. 114) et peuvent être bloqués par les
aiitiliistaiiliniqiics H, (p. 165). A cause
du rôle central de l'histamine dans la
stimulation des cellules pariétales, les
antihistammiques inhibent également
l'effet des autres stimuli, par ex. celui
de la gastrine dans le cas de tumeurs du
pancréas sécrétant de la gastrine (syndrome de Zollinger-Ellison). Le premier des antihistamimques H;, la cimétidine, ne provoque déjà que des effets
secondaires assez rares, entre autres des
altérations du SNC (par ex. confusion),
ou des troubles endocriniens chez
l'homme (gynécomastie, diminution de
la libido, impuissance). La cimétidine
peut aussi bloquer dans le foie la dégradation d'autres substances. Les substances apparues plus tard, la ranitidine
et la famotidme sont actives à doses
plus faibles. L'inhibition des enzymes
microsomiales du foie diminue de
façon sensible pour des « charges en
substances » plus faibles, de sorte que
ces produits ne perturbent pas les traitements par d'autres médicaments.
L'oméprazole (p. 165) peut entraîner une inhibition maximale de la
sécrétion d'acide. Après administration
orale dans des dragées résistantes au
suc gastrique, il parvient via la circulation sanguine jusqu'aux cellules pariétales. Il se forme alors en milieu acide
un métabolite actif qui inhibe, grâce à la
formation d'une liaison covalente, la
pompe qui transporte dans le suc gastrique H
+ en échange de K^ (HW
ATPase). Le lansoprazole et le pantoprawle agissent de la même manière.
II. Agents protecteurs. Le sucralfate
(A) contient de nombreux groupements
hydroxyde d'aluminium. Il ne s'agit cependant pas d'un anti-acide, car il ne diminue pas de façon globale la concentration d'acide dans le suc gastrique.
Après administration orale, les molécules de sucralfate s'imbibent de suc
gastrique acide : formation d'un emplâtre. Celui-ci adhère à l'emplacement
où le revêtement de la muqueuse intestinale est altéré et où affleurent ]e<,
couches plus profondes. C'est là que le
sucralfate séquestre les H^ Protégée
des acides et en même temps de la pepsine, de la trypsine et des acides biliaires, la muqueuse peut cicatriser plus
rapidement. Le sucralfate doit être pris
l'estomac vide (1 h avant les repas ou
pendant la nuit). Il est bien supporté, les
ions Al^ libérés peuvent entraîner une
constipation.
Misoprostol (B) : il s'agit d'une
prostaglandine obtenue par hémisynthèse et plus stable que les prostaglandines naturelles, de telle sorte qu'elle
peut être utilisée par voie orale et rester
active. Comme les prostaglandmes libérées localement au niveau de la muqueuse, elle stimule la formation de
mucus et bloque la sécrétion d'acide.
Les effets systémiques associés (fréquemment diarrhée, chez la femme enceinte déclenchement des contractions),
réduisent considérablement son utilisation thérapeutique.
Carbénoxolone (B) : c'est un dérivé de l'acide glycyrrhizique, contenu
dans le suc des racines de réglisse
(Succus liquiritiae). La carbénoxolone
stimule la formation de mucus. Elle
exerce une action comparable à celle de
l'aldostérone et augmente la réabsorption d'eau et de NaCl au niveau rénal.
Ceci peut donc aggraver une hypertension, un œdème ou une insuffisance
cardiaque. Ce produit n'est plus commercialisé en France.
III. Élimination d'Helicobacter
pylori (C). Ce germe joue un rôle pathogène important dans les gastrites
chroniques et les ulcères. Une solution
classique est la combinaison d'antibiotiques avec l'oméprazole. Au cas où
l'amoxicilline (p. 268) ou la clanthromycine (p. 274) ne seraient pas bien
supportées on peut utiliser le métromdazole (p. 272). Les sels de bismuth
colloïdaux sont certes également actifs
mais présentent le risque d'une surcharge en métaux lourds.
Produits contre les ulcères gastriques
Les récepteurs de l'histamine des
cellules pariétales sont de type H,
(p. 114) et peuvent être bloqués par les
aiitiliistaiiliniqiics H, (p. 165). A cause
du rôle central de l'histamine dans la
stimulation des cellules pariétales, les
antihistammiques inhibent également
l'effet des autres stimuli, par ex. celui
de la gastrine dans le cas de tumeurs du
pancréas sécrétant de la gastrine (syndrome de Zollinger-Ellison). Le premier des antihistamimques H;, la cimétidine, ne provoque déjà que des effets
secondaires assez rares, entre autres des
altérations du SNC (par ex. confusion),
ou des troubles endocriniens chez
l'homme (gynécomastie, diminution de
la libido, impuissance). La cimétidine
peut aussi bloquer dans le foie la dégradation d'autres substances. Les substances apparues plus tard, la ranitidine
et la famotidme sont actives à doses
plus faibles. L'inhibition des enzymes
microsomiales du foie diminue de
façon sensible pour des « charges en
substances » plus faibles, de sorte que
ces produits ne perturbent pas les traitements par d'autres médicaments.
L'oméprazole (p. 165) peut entraîner une inhibition maximale de la
sécrétion d'acide. Après administration
orale dans des dragées résistantes au
suc gastrique, il parvient via la circulation sanguine jusqu'aux cellules pariétales. Il se forme alors en milieu acide
un métabolite actif qui inhibe, grâce à la
formation d'une liaison covalente, la
pompe qui transporte dans le suc gastrique H
+ en échange de K^ (HW
ATPase). Le lansoprazole et le pantoprawle agissent de la même manière.
II. Agents protecteurs. Le sucralfate
(A) contient de nombreux groupements
hydroxyde d'aluminium. Il ne s'agit cependant pas d'un anti-acide, car il ne diminue pas de façon globale la concentration d'acide dans le suc gastrique.
Après administration orale, les molécules de sucralfate s'imbibent de suc
gastrique acide : formation d'un emplâtre. Celui-ci adhère à l'emplacement
où le revêtement de la muqueuse intestinale est altéré et où affleurent ]e<,
couches plus profondes. C'est là que le
sucralfate séquestre les H^ Protégée
des acides et en même temps de la pepsine, de la trypsine et des acides biliaires, la muqueuse peut cicatriser plus
rapidement. Le sucralfate doit être pris
l'estomac vide (1 h avant les repas ou
pendant la nuit). Il est bien supporté, les
ions Al^ libérés peuvent entraîner une
constipation.
Misoprostol (B) : il s'agit d'une
prostaglandine obtenue par hémisynthèse et plus stable que les prostaglandines naturelles, de telle sorte qu'elle
peut être utilisée par voie orale et rester
active. Comme les prostaglandmes libérées localement au niveau de la muqueuse, elle stimule la formation de
mucus et bloque la sécrétion d'acide.
Les effets systémiques associés (fréquemment diarrhée, chez la femme enceinte déclenchement des contractions),
réduisent considérablement son utilisation thérapeutique.
Carbénoxolone (B) : c'est un dérivé de l'acide glycyrrhizique, contenu
dans le suc des racines de réglisse
(Succus liquiritiae). La carbénoxolone
stimule la formation de mucus. Elle
exerce une action comparable à celle de
l'aldostérone et augmente la réabsorption d'eau et de NaCl au niveau rénal.
Ceci peut donc aggraver une hypertension, un œdème ou une insuffisance
cardiaque. Ce produit n'est plus commercialisé en France.
III. Élimination d'Helicobacter
pylori (C). Ce germe joue un rôle pathogène important dans les gastrites
chroniques et les ulcères. Une solution
classique est la combinaison d'antibiotiques avec l'oméprazole. Au cas où
l'amoxicilline (p. 268) ou la clanthromycine (p. 274) ne seraient pas bien
supportées on peut utiliser le métromdazole (p. 272). Les sels de bismuth
colloïdaux sont certes également actifs
mais présentent le risque d'une surcharge en métaux lourds.