Origine d'un produit actif
Drogues et substances actives
Jusqu'à la fin du siècle dernier, les médicaments utilisés pour le traitement
des maladies étaient des produits naturels, dérivés ou non de la matière vi.vante, le plus souvent des plantes ou
des fragments de plantes séchées mais
parfois fraîches. Celles-ci peuvent renfermer des substances exerçant une action thérapeutique mais aussi des composés toxiques.
Pour pouvoir disposer de substances médicinales, dérivées du règne
végétal, à longueur d'année et non pas
simplement au moment de la récolte, on
savait déjà depuis l'antiquité conserver
les plantes sous forme séchée ou en les
trempant dans l'alcool ou l'huile végétale. La dessiccation d'un produit végétal ou animal aboutit à une drogue.
En langage usuel, ce terme de drogue
désigne principalement un stupéfiant ou
une substance présentant un risque
d'abus ou de dépendance. En termes
scientifiques, la notion de drogue ne
renferme cependant aucune information sur la nature et l'importance des effets. Les feuilles de menthe séchées ou
les fleurs du tilleul sont des drogues
comme le sont les fleurs et les feuilles
séchées du chanvre blanc (marijuana)
ou sa résine (haschich) ainsi que la pâte
séchée du pavot, qui était obtenue auparavant après incision des capsules
(opium brut).
En trempant des plantes ou des
fragments de plante dans l'alcool
(éthanol), on obtient une teinture : les
composants pharmacologiquement actifs sont extraits par l'alcool. Les teintures ne contiennent cependant pas
l'ensemble des substances présentes
dans la plante ou la drogue mais seulement celles solubles dans l'éthanol.
Dans le cas de la teinture d'opium, ces
substances solubles dans l'alcool sont
principalement des alcaloïdes : morphine, codéine, noscapine = narcotine,
papavérine, narcéine et bien d'autres.
Le choix d'un produit naturel ou
d'un extrait pour le traitement d'une
maladie implique en général l'administration d'un ensemble de molécules de
nature très diverse. Si bien que la
concentration d'une molécule donnée
dans un produit naturel peut varier de
façon importante selon son origine (lieu
de recueil), son mode de culture (moment de la récolte) et ses conditions de
stockage (durée et conditions). La proportion d'un composant donné peut
également varier de façon importante
pour d'autres raisons.
Après la purification de la morphine par F.W. Sertumer (1783-1841),
les composants des produits naturels
ont été isolés sous forme chimiquement
pure dans les laboratoires pharmaceutiques.
La purification de ces composants
a pour but :
1. L'identification de la (ou des) molécule(s) active(s)
2. L'analyse des propriétés biologiques (pharmacodynamiques) de chacun des composants ; l'analyse de leur
devenir dans l'organisme (pharmacocinétique)
3. La possibilité, lors de l'utilisation
thérapeutique de l'une de ces molécules
de donner une dose précise et renouvelable
4. La possibilité d'une synthèse chimique. Celle-ci permet de s'affranchir
de l'épuisement des ressources naturelles mais permet également l'étude
des relations entre structure chimique et
activité. Ces efforts peuvent même déboucher sur la synthèse de molécules
dérivées de la molécule initiale, douées
de propriétés pharmacologiques intéressantes.
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