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Médicaments actifs sur les muscles lisses
Substances agissant sur les organes
musculaires lisses
Substances bronchodilatatrices. Une
contraction des bronches augmente la résistance des voies respiratoires, comme
par exemple dans l'asthme ou les bronchites spastiques. Quelques substances
dont les propriétés sont décrites plus en
détail dans d'autres chapitres sont utilisées comme bronchodilatateurs '. la théophylline (une méthylxanthine, administrée par voie orale ou parentérale, p. 320),
les ^-sympathomimétiques (p. 84, en inhalation ou par voie parentérale) ainsi que
Yipratropium, un parasympatholytique
(p. 104 et 107 ; en inhalation).
Spasmolytiques. Dans les crampes
douloureuses du canal cholédoque ou de
l'urètre, on utilisera la N-butylscopolamine (p. 104). Compte tenu de son absorption faible (présence d'un ammonium
quaternaire, proportion absorbée < 10 %),
on doit l'administrer par voie parentérale.
Comme l'effet thérapeutique est en général faible, on administre souvent en
même temps un analgésique puissant, par
exemple un opiolde tel la péthidine. Il faut
noter que dans beaucoup de spasmes de la
musculature intestinale les nitrates organiques (par exemple en cas de colique hépatique) ou la nifédipine (par exemple
dans l'achalasie : spasmes de l'œsophage)
sont également actifs.
Substances bloquant les contractions utérines (tocolyse). Les flysympathomimétiques, comme par exemple le fénotérol conviennent en cas de menace
d'accouchement prématuré ou bien en cas
de complications dangereuses en cours
d'accouchement, qui rendraient nécessaire une césarienne, de façon à interrompre les contractions (administration
parentérale ou parfois orale). Le principal
effet secondaire est une tachycardie (réflexe, en raison de la dilatation médiée par
les récepteurs (3;, mais également via une
stimulation des récepteurs P| cardiaques).
Substances déclenchant l'accouchement L'ocyfocme, hormone sécrétée
par la post-hypophyse (p. 240), sera utilisée
en premier lieu, par voie parentérale, (ou
également nasale ou buccale) pendant ou
après la naissance, pour déclencher ou renforcer les contractions utérines. En utilisant
certaines prostaglandines (p. 194, PGF, •
dinoprost, PGE; : dmoprostone, sulprostone) on peut provoquer à tout moment des
contractions rythmiques de l'utérus et une
dilatation du col. Elles servent essentiellement à l'interruption de grossesse (application locale ou parentérale).
Alcaloïdes de l'ergot de seigle. Ce
sont des substances synthétisées par
Secale comutum (ergot du seigle), la
forme végétative d'un des champignons
parasites des céréales. L'alimentation
avec une fanne contenant des épis contaminés a provoqué autrefois des empoisonnements de masse (ergotisme) avec des
troubles circulatoires et des pertes de sensibilité des pieds et des mains (gangrène)
ainsi que des troubles du système nerveux
central (hallucinations).
Les alcaloïdes de l'ergot de seigle
contiennent des acides lysergiques (la formule en A montre un amide). Ils agissent
sur la musculature de l'utérus et des vaisseaux. L' ergométrine agit plus particulièrement sur l'utérus. Elle déclenche facilement une contraction prolongée de la
musculature utérine (tétanie utérine). Ceci
réduit de façon dangereuse le flux sanguin
parvenant au placenta et donc l'approvisionnement en oxygène de l'enfant. Le
dérivé semi-synthétique méthylergométrine ne sera donc utilisé qu'après la délivrance lorsque les contractions de l'utérus
sont insuffisantes.
L'ergotamme ainsi que les alcaloïdes ergotoxines (ergocristme, ergocryptine, ergoconnne) agissent de façon
prépondérante sur les vaisseaux. Selon le
diamètre des vaisseaux, on pourra observer une contraction ou une dilatation.
Le mécanisme d'action est mal connu.
L'effet agoniste partiel sur les récepteurs
a peut être important. L'ergotamine est
utilisée pour le traitement des migraines
(p. 316). Son dérivé la dihydroergotamine
sera en plus administré pour les malaises
orthostatiques (p. 308).
D'autres dérivés de l'acide lyiergique sont la méthysergide un antagoniste
sérotoninergique, la bromocnptine un
agoniste dopaminergique (p. 114) et le
composé hallucinogène acide lysergique
diéthylamide (LSD, p. 238).
Médicaments actifs sur les muscles lisses
Substances agissant sur les organes
musculaires lisses
Substances bronchodilatatrices. Une
contraction des bronches augmente la résistance des voies respiratoires, comme
par exemple dans l'asthme ou les bronchites spastiques. Quelques substances
dont les propriétés sont décrites plus en
détail dans d'autres chapitres sont utilisées comme bronchodilatateurs '. la théophylline (une méthylxanthine, administrée par voie orale ou parentérale, p. 320),
les ^-sympathomimétiques (p. 84, en inhalation ou par voie parentérale) ainsi que
Yipratropium, un parasympatholytique
(p. 104 et 107 ; en inhalation).
Spasmolytiques. Dans les crampes
douloureuses du canal cholédoque ou de
l'urètre, on utilisera la N-butylscopolamine (p. 104). Compte tenu de son absorption faible (présence d'un ammonium
quaternaire, proportion absorbée < 10 %),
on doit l'administrer par voie parentérale.
Comme l'effet thérapeutique est en général faible, on administre souvent en
même temps un analgésique puissant, par
exemple un opiolde tel la péthidine. Il faut
noter que dans beaucoup de spasmes de la
musculature intestinale les nitrates organiques (par exemple en cas de colique hépatique) ou la nifédipine (par exemple
dans l'achalasie : spasmes de l'œsophage)
sont également actifs.
Substances bloquant les contractions utérines (tocolyse). Les flysympathomimétiques, comme par exemple le fénotérol conviennent en cas de menace
d'accouchement prématuré ou bien en cas
de complications dangereuses en cours
d'accouchement, qui rendraient nécessaire une césarienne, de façon à interrompre les contractions (administration
parentérale ou parfois orale). Le principal
effet secondaire est une tachycardie (réflexe, en raison de la dilatation médiée par
les récepteurs (3;, mais également via une
stimulation des récepteurs P| cardiaques).
Substances déclenchant l'accouchement L'ocyfocme, hormone sécrétée
par la post-hypophyse (p. 240), sera utilisée
en premier lieu, par voie parentérale, (ou
également nasale ou buccale) pendant ou
après la naissance, pour déclencher ou renforcer les contractions utérines. En utilisant
certaines prostaglandines (p. 194, PGF, •
dinoprost, PGE; : dmoprostone, sulprostone) on peut provoquer à tout moment des
contractions rythmiques de l'utérus et une
dilatation du col. Elles servent essentiellement à l'interruption de grossesse (application locale ou parentérale).
Alcaloïdes de l'ergot de seigle. Ce
sont des substances synthétisées par
Secale comutum (ergot du seigle), la
forme végétative d'un des champignons
parasites des céréales. L'alimentation
avec une fanne contenant des épis contaminés a provoqué autrefois des empoisonnements de masse (ergotisme) avec des
troubles circulatoires et des pertes de sensibilité des pieds et des mains (gangrène)
ainsi que des troubles du système nerveux
central (hallucinations).
Les alcaloïdes de l'ergot de seigle
contiennent des acides lysergiques (la formule en A montre un amide). Ils agissent
sur la musculature de l'utérus et des vaisseaux. L' ergométrine agit plus particulièrement sur l'utérus. Elle déclenche facilement une contraction prolongée de la
musculature utérine (tétanie utérine). Ceci
réduit de façon dangereuse le flux sanguin
parvenant au placenta et donc l'approvisionnement en oxygène de l'enfant. Le
dérivé semi-synthétique méthylergométrine ne sera donc utilisé qu'après la délivrance lorsque les contractions de l'utérus
sont insuffisantes.
L'ergotamme ainsi que les alcaloïdes ergotoxines (ergocristme, ergocryptine, ergoconnne) agissent de façon
prépondérante sur les vaisseaux. Selon le
diamètre des vaisseaux, on pourra observer une contraction ou une dilatation.
Le mécanisme d'action est mal connu.
L'effet agoniste partiel sur les récepteurs
a peut être important. L'ergotamine est
utilisée pour le traitement des migraines
(p. 316). Son dérivé la dihydroergotamine
sera en plus administré pour les malaises
orthostatiques (p. 308).
D'autres dérivés de l'acide lyiergique sont la méthysergide un antagoniste
sérotoninergique, la bromocnptine un
agoniste dopaminergique (p. 114) et le
composé hallucinogène acide lysergique
diéthylamide (LSD, p. 238).