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Influence des médicaments sur le système sympathique
Antisympathotoniques
Les antisympathotomques sont des composés qui diminuent l'activité du système nerveux sympathique « le tonus
sympathique » Ils provoquent une diminution de la pression artérielle (indication hypertension, p 306), bien que
leur utilisation en pratique soit très limitée du fait d'une mauvaise tolérance
La clonidine est un agoniste c^,
qui à cause de sa lipophihe élevée (présence de deux substituants chlore sur le
noyau phénol) traverse la barrière hémato-encéphalique La stimulation des
récepteurs oh-post-synaptiques inhibe le
centre vasomoteur dans la medulla
oblongata de sorte qu'il accepte ou
mette en place une pression sanguine
plus faible A côte de cela, l'activation
des récepteurs a^-présynaptiques (p 82,
p 90) périphériques empêche la libération de noradrénaline (NA) A côté de
son utilisation principale comme antihypertenseur elle peut également servir
pour atténuer les symptômes de manque
en cas de dépendance aux opioldes
Effets secondaires fatigue, sécheresse de la bouche , l'arrêt brutal d'un
traitement par la clonidine déclenche un
effet rebond élévation de la pression artérielle à un niveau supérieur au niveau
initial
L'a-méthyl-DOPA (DOPA = dihydroxyphenylalanme) sera capté activement, comme un acide aminé à travers la
barrière hémato-encéphalique, sera décarboxylé dans le cerveau en a-méthyl dopamine et finalement hydroxyle en a-methyl
noradrénaline La décarboxylation de l'améthyl-DOPA occupe une partie de l'activité de la decarboxylase, de sorte que la
transformation de DOPA en doparmne
sera inhibée et que finalement la quantité
de NA formée sera plus faible L'a-méthyl-NA, faux neurotransmetleur, peut
être stocké, mais possède cependant en
comparaison des neurotransmetteurs physiologiques une affinité plus élevée pour
les récepteurs a^ que pour les récepteurs
a,, et de ce fait déclenche un effet analogue à celui de la clonidine.
Effets secondaires : fatigue, perte
de la régulation orthostatique, symptôme parkinsomen extrapyramidal
(p 186), réaction cutanée, trouble hépatique, anémie hémolytique
Réserpine : c'est un alcaloïde végétal (rauwolfid), qui inhibe la capacité
de stockage des aminés biogenes (NA,
dopamme = DA, sérotomne = 5 HT), en
bloquant l'ATPase nécessaire à la cap
ture La quantité de NA libérée après sti
mulation décroît La quantité d'adréna
line libérée par les glandes surrénales est
également plus faible A doses plus élevées, on aboutit a une dégradation irre
versible des vésicules de stockage (sympathectomie pharmacologique) dont le
renouvellement peut réclamer des jours
et même des semaines La réserpine pe
nètre dans le système nerveux central et
va là aussi bloquer la capacité de stoc
kage des aminés biogènes
Effetf secondaires perturbation du
système moteur extrapyramidal avec
signes parkinsomens (p 186), sédation
repliement sur soi et dépression (mhibi
tion du stockage des aminés biogenes
dans le système nerveux central), congés
tion de la muqueuse nasale (rhume réserpimque), diminution de la libido, impuis
sance, augmentation de l'appétit
Guanéthidine : elle possède une
affinité élevée pour le système de trans
port de la NA dans la membrane axonale
et la membrane des vésicules Elle sera
stockée à la place de la NA sans pouvoir
cependant assurer ses fonctions En plus,
elle stabilise la membrane axonale de
façon à inhiber la propagation de l'excitation électrique à l'extrémité des nerts
sympathiques Le stockage et la distribution de l'adrénaline des surrénales ne seront pas modifiés La guanethidine ne
pénètre pas dans le SNC
Effets secondaires possibilités de
montées tensionnelles à la suite d'une
stimulation psychologique du patient,
l'adrénaline sera libérée , l'augmentation de pression liée à cette libération
peut être particulièrement marquée, car
chaque interruption de longue durée du
tonus sympathique entraîne une hypersensibilisation de l'organe cible aux catécholamines.
Influence des médicaments sur le système sympathique
Antisympathotoniques
Les antisympathotomques sont des composés qui diminuent l'activité du système nerveux sympathique « le tonus
sympathique » Ils provoquent une diminution de la pression artérielle (indication hypertension, p 306), bien que
leur utilisation en pratique soit très limitée du fait d'une mauvaise tolérance
La clonidine est un agoniste c^,
qui à cause de sa lipophihe élevée (présence de deux substituants chlore sur le
noyau phénol) traverse la barrière hémato-encéphalique La stimulation des
récepteurs oh-post-synaptiques inhibe le
centre vasomoteur dans la medulla
oblongata de sorte qu'il accepte ou
mette en place une pression sanguine
plus faible A côte de cela, l'activation
des récepteurs a^-présynaptiques (p 82,
p 90) périphériques empêche la libération de noradrénaline (NA) A côté de
son utilisation principale comme antihypertenseur elle peut également servir
pour atténuer les symptômes de manque
en cas de dépendance aux opioldes
Effets secondaires fatigue, sécheresse de la bouche , l'arrêt brutal d'un
traitement par la clonidine déclenche un
effet rebond élévation de la pression artérielle à un niveau supérieur au niveau
initial
L'a-méthyl-DOPA (DOPA = dihydroxyphenylalanme) sera capté activement, comme un acide aminé à travers la
barrière hémato-encéphalique, sera décarboxylé dans le cerveau en a-méthyl dopamine et finalement hydroxyle en a-methyl
noradrénaline La décarboxylation de l'améthyl-DOPA occupe une partie de l'activité de la decarboxylase, de sorte que la
transformation de DOPA en doparmne
sera inhibée et que finalement la quantité
de NA formée sera plus faible L'a-méthyl-NA, faux neurotransmetleur, peut
être stocké, mais possède cependant en
comparaison des neurotransmetteurs physiologiques une affinité plus élevée pour
les récepteurs a^ que pour les récepteurs
a,, et de ce fait déclenche un effet analogue à celui de la clonidine.
Effets secondaires : fatigue, perte
de la régulation orthostatique, symptôme parkinsomen extrapyramidal
(p 186), réaction cutanée, trouble hépatique, anémie hémolytique
Réserpine : c'est un alcaloïde végétal (rauwolfid), qui inhibe la capacité
de stockage des aminés biogenes (NA,
dopamme = DA, sérotomne = 5 HT), en
bloquant l'ATPase nécessaire à la cap
ture La quantité de NA libérée après sti
mulation décroît La quantité d'adréna
line libérée par les glandes surrénales est
également plus faible A doses plus élevées, on aboutit a une dégradation irre
versible des vésicules de stockage (sympathectomie pharmacologique) dont le
renouvellement peut réclamer des jours
et même des semaines La réserpine pe
nètre dans le système nerveux central et
va là aussi bloquer la capacité de stoc
kage des aminés biogènes
Effetf secondaires perturbation du
système moteur extrapyramidal avec
signes parkinsomens (p 186), sédation
repliement sur soi et dépression (mhibi
tion du stockage des aminés biogenes
dans le système nerveux central), congés
tion de la muqueuse nasale (rhume réserpimque), diminution de la libido, impuis
sance, augmentation de l'appétit
Guanéthidine : elle possède une
affinité élevée pour le système de trans
port de la NA dans la membrane axonale
et la membrane des vésicules Elle sera
stockée à la place de la NA sans pouvoir
cependant assurer ses fonctions En plus,
elle stabilise la membrane axonale de
façon à inhiber la propagation de l'excitation électrique à l'extrémité des nerts
sympathiques Le stockage et la distribution de l'adrénaline des surrénales ne seront pas modifiés La guanethidine ne
pénètre pas dans le SNC
Effets secondaires possibilités de
montées tensionnelles à la suite d'une
stimulation psychologique du patient,
l'adrénaline sera libérée , l'augmentation de pression liée à cette libération
peut être particulièrement marquée, car
chaque interruption de longue durée du
tonus sympathique entraîne une hypersensibilisation de l'organe cible aux catécholamines.